Азаран - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 флаконе содержится - цефтриаксона натрия (в пересчете на цефтриаксон 1000 мг).

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Фармакодинамика

Азаран - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов - Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность -100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (С max) после в/м введения наступает через 2-3 ч, после внутривенного (в/в) Введения - в конце инфузии. Сmax после в/м введения 0.5 г, 1 г - 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г - 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 25.7 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83-95%). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Т1/2 после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК - 0-5 мл/мин) - 14.7 ч., при КК - 5-15 мл/мин - 15.7 ч, при КК - 16-30 мл/мин - 11.4 ч, при КК - 31-60 мл/мин - 12.4 ч. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей 0.3 л/кг., плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. Т1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50-60% в неизмененном виде и с желчью - 40-50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Гемодиализ не эффективен.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, сальмонеллез), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза; профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах; бактериальный менингит и эндокардит; сепсис; острая неосложненная гонорея; болезнь Лайма.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью

При нарушении функций печени и/или почек; у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией; при неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб, или лихорадка, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge''-синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/в введении - флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение -болезненность в месте введения и инфильтрат.

Прочие: носовое кровотечение, кандидомикоз и др. суперинфекции.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Особые указания

Применять только в стационарных медицинских учреждениях!

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в Животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

Упаковка

По 1000 мг порошка во флакон из бесцветного стекла, укупоренный комбинированной крышкой из резины, металла и пластика с контролем первого вскрытия. 1,10 или 50 флаконов с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Хранить в недоступном для детей!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N015049/01

Дата регистрации

31.10.2008

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

Хемофарм А.Д.

Производитель

HEMOFARM, A.D.

Представительство

ХЕМОФАРМ А.Д.

Дата обновления информации

04.02.2017

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Передозировка Особые указания Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Дата окончания действия Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство