Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Обладает бактерицидным действием за счет угнетения синтеза клеточных стенок бактерий. Нарушает синтез биополимера пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирует транспептидазу пептидогликана, подавляет активность эндогенного ингибитора, что приводит к активации муреингидролазы, которая расщепляет пептидогликан. Эффективен в отношении делящихся бактерий, в стенках которых происходит синтез пептидогликана.
Активен в отношениимногих грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий и анаэробов. Эффективенвотношении Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus, Streptococcus agalactiae, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Shigella spp., Providencia spp. Воздействует на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, после внутривенного введения - через 30 минут и сохраняется в течение 24 часов. Связь с белками плазмы составляет 85-95 %.
Проникает во все органы и ткани. Попадает в спинномозговую жидкость при менингите.
Не подвергается метаболизму. Не кумулирует. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Период полувыведения составляет 8 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения вызванных чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами инфекций: мочевого тракта, нижних дыхательных путей, пневмонии, септицемии, гонококковой инфекции, первичного сифилиса и мягкого шанкра, инфекций органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и суставов, бактериального менингита и других тяжелых инфекций. Используется с целью профилактики гнойно-септических осложнений при хирургическом вмешательстве и у лиц с ослабленным иммунитетом.
МКБ-10I.A00-A09.A01 Тиф и паратиф
I.A00-A09.A02 Другие сальмонелезные инфекции
I.A00-A09.A03.0 Шигеллез, вызванный Shigella dysenteriae
I.A30-A49.A39 Менингококковая инфекция
I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия
I.A30-A49.A41 Другая септицемия
VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J85-J86.J85 Абсцесс легкого и средостения
X.J85-J86.J86 Пиоторакс
XI.K65-K67.K65.0 Острый перитонит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M00-M03.M00 Пиогенный артрит
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71.0 Острая воспалительная болезнь матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
XIV.N70-N77.N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
XXI.Z20-Z29.Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость β-лактамных антибиотиков: пенициллинов и цефалоспоринов.
С осторожностью
Дисбаланс электролитов или жидкости, тяжелые поражения печени, колит в анамнезе.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода. Не применяется при лактации - проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Применение у детей
Внутримышечно и внутривенно:
новорожденные до 2-х недель: 20-50 мг/кг 1 раз в сутки;
С 3-й недели и до 12 лет: по 20-80 мг/кг 1 раз в сутки.
Для детей, масса тела которых превышает 50 кг, применяются взрослые дозы.
Взрослые
Внутривенно и внутримышечно, по 1-2 г каждые 24 часа или по 0,5-1,0 г каждые 12 часов. Профилактика послеоперационных инфекций - 1 г однократно за 0,5-2 часа до операции.
Высшая суточная доза: 4 г.
Высшая разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - судороги.
Система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового иденкса и времени свертывания крови.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов, печеночная или холестатическая желтуха, дисбактериоз кишечника.
Дерматологические реакции: местные реакции - уплотнение в месте инъекции, кандидозный дерматит, вульвовагинит.
Мочевыделительная система: редко - развитие гипокалиемии.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тошнота, рвота, диарея, нейромышечная возбудимость, судорожные приступы.
Лечение симптоматическое, гемодиализ.
Взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом замедляет почечную экскрецию цефтриаксона.
"Петлевые диуретики" блокируют канальцевую секрецию цефтриаксона.