Цефаксон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидньш действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположитёльные и грамотрицательные микроорганизмы. В лабораторных условиях in vitro, а также при лечении клинических инфекций, цефтриаксон продемонстрировал высокий уровень - противомикробной активности при воздействии на большинство известных штаммов перечисленных ниже микроорганизмов:

Аэробные грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus viridans.

Аэробные грамотрицательные: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы с установленной устойчивостью к действию ампициллина и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включающыя штаммы, вырабатывающие и невырабатывающие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa (большинство известных штаммов), Serratia marcescens.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3-4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 ч, при КК 5-15,мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч; 31-60 мл/мин - 12.4 ч. В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности функции почек выведение замедляется, возможна кумуляция.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция.

Применение в I триместре беременности противопоказано.

При беременности во II, III триместре применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко -бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический дерматит, синдром Лайелла, аллергический пневмонит.

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже -щелочной фосфатазы, или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз, колит, диспепсия, "сладж-феномен" желчного пузыря, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, агранулоцитоз, базофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит, нефролитиаз, нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: уменьшение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови, ощущение сердцебиения, головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Количество препарата, эквивалентное 1,0 г цефтриаксона во флакон из бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком и закрытый пластмассовой крышкой.