Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Описание
Кристаллический порошок от почти белого до желтоватого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета- лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположителъные аэробы: Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans;
Грамотрицателъные аэробы: Acinetobactercalcoaceticus, Borreliaburgdorferi, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp. (в т.ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxellacatarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiaspp. (в т.ч. Serratiamarcescens); отдельные штаммы Pseudomonasaeruginosaтакже чувствительны.
Анаэробы:Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кромеClostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладаетактивностьюin vitro вотношениибольшинстваштаммовследующихмикроорганизмов, хотяклиническоезначениеэтогонеизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включаяSalmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллинустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы Dи энтерококков, в т.ч. Enterococcusfaecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 100%; время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инъекции. Максимальная концентрация (Сmах) после внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 76 мкг/мл, при внутривенном введении - около 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после внутримышечного введения - 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60 мл/мин - 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными цефтриаксону микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма (боррелиоз).Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефтриаксону (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.С осторожностью
Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период грудного вскармливания.Беременность и лактация
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов указана согласно следующим определениям: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны органов кроветворения: редко - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения; очень редко, включая единичные случаи - тромбоцитоз, тромбоцитопения, незначительное увеличение протромбинового времени, отдельные случаи агранулоцитоза (< 500 клеток/мкл), причем большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более, анемия (в т.ч. гемолитическая), нейтропения, лимфопения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - стоматит, глоссит, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея или запор, очень редко - нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - олигурия, кандидоз влагалища, вагинит; редко - образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (> 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения терапии препаратом.
Местные реакции: часто - при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены (флебита можно избежать, вводя препарат медленно в течение 2-4 минут); при внутримышечном введении - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Аллергические реакции: часто - крапивница, сыпь, зуд; нечасто - озноб или лихорадка. Лабораторные показатели: часто - повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, наличие осадка в моче.
Прочие: редко - повышенное потоотделение, "приливы" крови, аллергический пневмонит, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, панкреатит, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь, аллергический дерматит, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические или анафилактоидные реакции.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012503/01