Лекарственный справочник

Цефтриаксон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Состав

Цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон - 2,0 г.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра дей­ствия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположителъные аэробы: Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans;

грамотрицательные аэробы:Acinetobacterlwoffii, Acinetobacteranitratus(главным образом, A. baumannii); Borreliaburgdorferi, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp. (в т.ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxellacatarrhalis(включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis,Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiaspp. (в т.ч. Serratiamarcescens); отдельные штам­мы Pseudomonasaeruginosaтакже чувствительны;

анаэробы:Bacteroidesspp. (желчечувствительные), Clostridiumspp. (кроме Clostridiumdifficile), Peptostreptococcusspp.

Обладает активностью invitroв отношении большинства штаммов следующих микроор­ганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам. Устойчивы к цефтриаксону многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis; многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности Bacteroides fragilis).


Фармакокинетика

Биодоступность - 100 %, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей -0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31 -60 мл/мин - 12,4 ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза, нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), почек и мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), Лор-органов, половых органов, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам. Гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных. Недоношенные новорожденные, не достигшие "предполагаемого" возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста). Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов. Ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Беременность и лактация

Применение цефтриаксона при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллерги­ческий пневмонит, анафилаксия, сывороточная болезнь.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, вертиго.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит, панкреатит, колит, диспепсия, вздутие живота, "сладж- феномен" желчного пузыря, абдоминальная боль, желтуха, холелитиаз.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гранулоцитопения, увеличение тромбопластинового времени, агранулоцитоз, базофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, образование преципитатов в легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови, носовое кровотечение, стоматит, глоссит.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме­тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для инфузий 2,0 г.

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для инфузий 2,0 г активного вещества во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл, 20 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационаров:
-50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;
-от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Регистрационный номер

ЛП-002661

Владелец Регистрационного удостоверения

КРАСФАРМА, ОАО

Производитель

КРАСФАРМА, ОАО

Аналогичные препараты