Лекарственный справочник

Цефтриабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Один флакон содержит: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон1000 мг.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, чувствителен к действию света.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.04   Цефтриаксон


Фармакодинамика

Цефтриабол® - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, invitroподавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, StreptococcusA (Str.pyogenes), StreptococcusВ (Str. agalactiae), Streptococcusviridans, Streptococcusbovis.

Примечание: Staphylococcusspp.,устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcusfaecalis)также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные аэробы: Aeromonasspp., Alcaligenesspp., Branhamellacatarrhalis, Citrobacterspp., Enterobacterspp.(некоторые штаммы устойчивы), Escherichiacoli, Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp.(в том числе Kl. pneumoniae), Moraxellaspp., Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Plesiomonasshigelloides, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasaeruginosa(некоторые штаммы устойчивы), Salmonellaspp.(в том числе S. typhi), Serratiaspp.(в том числе S. marcescens), Shigellaspp., Vibriospp.(в том числе V. cholerae), Yersiniaspp.(в том числе Y.enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponemapallidumчувствительна к цефтриаксону как invitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены: Bacteroidesspp.(в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridiumspp.(втомчислеСl.difficile), Fusobacterium spp.(кромеF. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Примечание: некоторыештаммымногихBacteroides spp.(например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что invitroк классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.


Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры, кроме периода полувыведения (Т1/2), зависят от введенной дозы. Через 1/2 часа после однократного внутривенного (в/в) 0,5 г; 1 г; и 2 г препарата концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л. 151 мг/л и 257 мг/л, соответственно. Через 24 часа сывороточные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После внутримышечного в/м введения Цефабола® в дозе 1 г максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2 часа после инъекции и составляет 81 мг/л. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. При повторных в/в и в/м введениях наблюдается кумуляция препарата в плазме крови. При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме через мочевыделительную систему, а 40-50% - также в неизмененной форме через желудочно-кишечный тракт. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: -инфекции центральной нервной системы (менингит, абсцесс мозга); -инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей); -сепсис;
-инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи;
-инфекции у больных с пониженным иммунитетом (фебрильная нейтропения и
др-);
-инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострения хронического пиелонефрита, пиелит);
-инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛOP-органов;
-урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам. Первый триместр беременности, период лактации.

С осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность 2-3 триместр.

Побочные эффекты

аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочных фосфатаз, билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge" - синдром), дисбактериоз;

со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени;

со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия;

местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения введения;

прочие: головная боль, головокружение, носовое кровотечение, кандидоз, суперинфекция.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.
1000 мг активного вещества помещают в стеклянные флаконы.
Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 10 мл или 2 ампулы объемом по 5 мл.
1.1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
2.1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем вместимостью 10 мл или 2 ампулы с растворителем вместимостью по 5 мл и инструкцию по применению упаковывают в пачку картонную.
3.1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем вместимостью 10 мл или 2 ампулы с растворителем вместимостью по 5 мл упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинил-хлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
4.5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.
5.5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя вместимостью 10 мл или 10 ампулами с растворителем вместимостью по 5 мл упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

P N001156/01

Дата регистрации

22.04.2008

Владелец Регистрационного удостоверения

ПРЕБЕНД ПФК, ООО

Производитель

ПРЕБЕНД ПФК ООО

Дата обновления информации

25.11.2015

Аналогичные препараты