Цефтриаксон-Джодас - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы -Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (β-гемолитичсские стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитические стрептококки группы В), β-гемолитические стрептококки (группы пи А, ни В), Streptococcus viridans. Streptococcus pneumonia.

Примечание:МетициллиноустойчивыеStaphylococcus spp., резистентныкцефалоспоринам, втомчислеикцефтриаксону. Большинствоштаммовэнтерококков (например, Enterococcus faecalis) иListeria monocytogenes такжеустойчивыкцефтриаксону.

Грамотрицательныеаэробы:Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter anitratus* (главнымобразом, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp. (включаяAlcaligenes faccalis, Alcaligenes odorans), алкалигеноподобныебактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (втомчисле, С. amalonaticus), Citrobacter frеundii*, Escherichia coli. Enterobactеr aеrogеnes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*. Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainlluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella sрр.(прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*. Proteus penneri*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella spp. (нетифоидные). Salmonella typhi, Serratia spp. (прочие)*, Serratia marcescens, Shigella spp.. Vibrio spp., Yersinia spp. (прочие),Yersinia enterocolitica.

* Некоторыеизолятыэтихвидовустойчивыкцефтриаксону, главнымобразом, вследствиеобразованияβ-лактамаз, кодируемыххромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponemapallidumчувствительна к цефтриаксону invitroи в экспериментах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты P.aeruginosaустойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы:Bacteroidesspp. (желчечувствительные)*, Clostridiumspp. (за исключением Clostridiumdifficile), Fusobacteriumspp. (включая Fusobacteriumnucleatum), Gaffkiaanaerobica, Pеptostreptococcusspp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β- лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroidesspp. (например. В. fragilis) устойчивы к цефтриаксону. Clostridiumdifficileтакже устойчив к цефтриаксону.

Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что invitroк классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в плазме крови. Биодоступность препарата - 100%. Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости и секрет предстательной железы), и достигает концентрации, значительно превосходящие минимально подавляющие концентрации (МПК), которые поддерживаются в течении 24 ч.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15%-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г период полувыведения составляет от 5.8 до 8.7 часов; объем распределения - 7-12 л; плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс - 0,32-0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67% препарата выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Максимальная концентрация (Сmах) цефтриаксона после однократного внутримышечного (в/м) введения в дозе 1 г составляет приблизительно 81 мг/л, и достигается (ТСmах) через 2-3 часа после введения. Сmах после однократной внутривенной инфузии 1 г и 2 г препарата составляет 168 мг/л и 257 мг/л соответственно. Площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) для цефтриаксона после в/м введения такая же, как после внутривенного (в/в) введения эквивалентной дозы, что указывает на 100 % биодоступность после в/м введения. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:

-сепсис,

-менингит,

-диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания),

-инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта).

-инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции:

-инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;

-инфекции почек и мочевыводящих путей;

-инфекции дыхательных путей, особенно пневмония и инфекция ЛОР-органов;

-инфекции половых органов, включая гонорею. Периоперационная профилактика инфекций.

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

Гипербилирубинемия или желтуха у доношенных новорожденных. Ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных. Недоношенные новорожденные, не достигшие "предполагаемого" возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста). Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

При беременности, особенно в первый триместр, следует назначать только по строгим показаниям, при условии, что предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.