Цефтриаксон ДС - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат, эквивалентно цефтриаксону 1 г.

Описание

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик Ш Поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, invitroподавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные

Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, StreptococcusA (Streptococcuspyogenes), StreptococcusV (Streptococcusagalactiae), Streptococcusviridans, Streptococcusbovis.

Примечание:Staphylococcusspp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcusfaecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторыештаммыустойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (втомчислеKlebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (втомчислеSalmonella typhi), Seifatia spp. (втомчислеSerratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (втомчислеVibrio cholerae), Yersinia spp. (втомчислеYersinia enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponemapallidumчувствительна к цефтриаксону как invitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона

Анаэробные патогены

Bacteroidesspp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroidesfragilis), Clostridiumspp. (втомчислеClostridium difficile), Fusobacterium spp. (кромеFusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroidesspp. (например, Bacteroidesfragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что invitroк классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

За очень небольшим исключением штаммы Pseudomonasaeruginosaустойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

Для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов . Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Период полувыведения составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 30-67% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введённой дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологйи печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Инфекционно-воспалителькые заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей); инфекции костей, суставов; мягких тканей, кожи; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея); инфекции малого таза, диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, карбапенемам, пенициллинам. Первый триместр беременности.

С осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности (II и III триместры) оправдано только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В малых концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихородка, сыпь, зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушения вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз, псевдохолелитиаз желчного пузыря ("sludge''-синдром).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г.

Упаковка

По 1,0 г во флакон 15 мл прозрачного стекла, укупоренный серой пробкой из бутилкаучука, обжатой алюминиевым кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Регистрационный номер

ЛСР-004519/08

Владелец Регистрационного удостоверения

Мекофар Кемикал-Фармасьютикал Джойнт Сток Компани

Производитель

MEKOPHAR CHEMICAL-PHARMACEUTICAL, Joint Stock Company

Представительство

Доминанта-Сервис ЗАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство