Бетаспорина - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Цефалоспориновый антибиотик Ш поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Биодоступность - 100%, время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения - 2-3 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения в дозах 0.5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация при внутривенном введении в дозах 0.5, 1и2г-82, 151и 257 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связь с белками плазмы -83-96%. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения после внутримышечного введения - 5.8-8.7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), -14.7 ч, при клиренс креатинина 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин -12.4 ч.

Выводится в неизмененном виде - 33-67% почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения, анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечном введении - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0.1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.

Постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

По 1 г во флаконы из бесцветного стекла, вместимостью 10 мл, закрытые резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми крышками и укупоренные пластиковыми колпачками. Каждый флакон помещают в картонную пачку с вместе с инструкцией по применению.

По 50 флаконов вместе с 5 инструкциями по применению укладывают в коробку с разделительными перегородками из картона коробочного, (для стационаров). По 10 коробок укладывают в короб из картона коробочного, (для стационаров).

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.