Цефсон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения. Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав

1 флакон с препаратом содержит:

действующее вещество: цефтриаксон натрия в пересчете на цефтриаксон 500 мг, 1000 мг.

1 ампула с растворителем для приготовления раствора для внутримышечного введения содержит: лидокаина гидрохлорида 2,0 мл, 3,5 мл.

1 ампула с растворителем для приготовления раствора для внутривенного введения содержит: вода для инъекций 5 мл, 10 мл.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Слабо гигроскопичен. Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика

Цефсон- полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность Цефсона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефсон активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы:Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Klebssiellaspp. (в том числе Klebssiellapneumoniae), Neisseriagonorrhoeae(в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Serratiamarcescens, Citrobacterfreundii, Citrobacterdiversus, Providenciaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Acinetobactercalcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aerugenosa также чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus(в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis(стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcuspyogenes(бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcusagalactiae(стрептококки группы В), Streptococcuspneumoniae.

Анаэробы:Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата -100%. Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 500-2000 мг с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15%-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 1500 до 3000 мг период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32-0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции органов малого таза; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефалоспоринам (в т. ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

С осторожностью

назначают препарат при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременность и в период лактации.

Беременность и лактация

Применение Цефсона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Цефсона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения по 500 мг или 1000 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014008/02

Дата регистрации

17.06.2008