Лекарственный справочник

Цефтриаксон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

активное вещество - цефтриаксон натрия трисесквигидрат в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения- широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение:

- грамположительные аэробы - Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae,Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans;

-грамотрицательные аэробы - Acinetobactercalcoaceticus, Borreliaburgdorferi, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp. (в т.ч. Klebsiellapneumoniae), Moraxellacatarrhalis(в т.ч. штаммы; образующие пенициллиназу), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiaspp. (в т.ч. Serratiamarcescens); отдельные штаммы Pseudomonasaeruginosaтакже чувствительны;

-анаэробы - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кромеClostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в, т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.


Фармакокинетика

Биодоступность -100 %, время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmах) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии.
Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения 76 мкг/мл. Стах при в/в в дозах 1 и 2 г-151 и 257 мкг/мл соответственно.
У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит, минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек.
Связь с белками плазмы - 83-96%. Объем распределения - 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей - 0,3 л/кг, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/ч, почечный - 0,32-0,73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15,7 ч, 16-30 мл/мин - 11,4 ч, 31-60мл/мин-12,4ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону
микроорганизмами:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря);
- заболевания дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
-острый средний отит;
-бактериальный менингит;
-неосложненная гонорея;
-инфекции мочевыводящих путей;
-инфекции кожи и мягких тканей;
-инфекции костей, суставов;
-инфекции органов малого таза;
-бактериальная септицемия;
-болезнь Лайма (боррелиоз).
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение кальций - содержащих растворов.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Беременность и лактация

Цефтриаксон может применяться в период беременности в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: сыпь, зуд, жар или озноб.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнения по ходу вены; при в/м введении - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности, "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1 %: абдоминальная боль, агранулоцитоз,

аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, "сладж-феномен" желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз,. лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз,

ощущение сердцебиения, судороги, сывороточная болезнь, стоматит, глоссит, олигурия, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Упаковка

По 1,0 г активного вещества (цефтриаксона) во флаконе стеклянном, герметично укупоренном пробкой резиновой с последующей обкаткой колпачком алюминиевым. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачке из картона. По 5 или 30 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер

ЛС-000140

Владелец Регистрационного удостоверения

ЛЕККО, ЗАО

Аналогичные препараты