Лекарственный справочник

Цефтриаксон-ЛЕКСВМ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 флакон содержит:

Дозировка

Активное вещество:

0,5 г

1,0 г

Цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон)

500 мг

1000 мг


Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию 'большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli; Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae,, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также - чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика

Биодоступность - около 100%. Время достижения максимальной концентрации (Тсmaх) после внутримышечного (в/м) введения - 2-3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная.концентрация (Сmaх) цефтриаксона после в/м введения препарата в дозах 0.5 и 1.0 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmaх при в/в введении в дозах 0.5, 1.0 и 2.0 г - 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83- 96%. Объем распределения - 0.12 - 0.14 л/кг (5.78 - 13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс-0.58-1.45 л/ч, почечный -0.32-0.73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м-введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин) - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде: 33-67% - почками; 40-50% - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.


Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. раневые инфекции);
- инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
- неосложненная гонорея;
- инфекции органов малого таза;
- бактериальный менингит;
- бактериальная септицемия;
- болезнь Лайма (боррелиоз);
- профилактика послеоперационных инфекций;
- инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам, гипербилирубинемия у новорожденных.
Новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих кальций (Са2+).

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.

Беременность и лактация

Применение препарата во время беременности возможно только в том. случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, абдоминальная боль, колит, диспепсия, нарушение вкуса, вздутие живота, псевдомембранозный колит, желтуха, холелитиаз, "сладж-феномен" желчного пузыря.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Аллергические реакиии: сыпь, зуд, лихорадка или озноб, аллергический дерматит, аллергический пневмонит, крапивница, отеки, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические или анафилактоидные реакции, бронхоспазм, сывороточная болезнь.

Местные реакиии: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м- введение - болезненность, ощущение .тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови, носовое кровотечение, панкреатит, ощущение сердцебиения.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001551

Владелец Регистрационного удостоверения

РЕДКИНСКИЙ ОПЫТНЫЙ ЗАВОД, ЗАО

Аналогичные препараты