Цефтриаксон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Цефтриаксон - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамотрицательные аэробы.Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilusparainfluenzae, Klebssiellaspp. (в том числе Klebssiellapneumoniae), Neisseriagonorrhoeae(в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseriameningitidis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Serratiamarcescens, Citrobacterfreundii, Citrobacterdiversus, Providenciaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Acinetobactercalcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonasaeruginosaтакже чувствительны к препарату.

Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus(в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis(стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcuspyogenes(бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcusagalactiae(стрептококки группы В), Streptococcuspneumoniae.

Анаэробы.Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2 - 3 часа после инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5 - 2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15 % - 36 % превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс - 0.58 - 1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32 - 0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67 % препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Применение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.