Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик IIIпоколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета - лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношение следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробы -Staphylococcusaureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusspp. группы viridans;
грамотрицательные аэробы:Acinetobactercalcoaceticus, Borreliaburgdorferi, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilusparainfluenzae, Klebsiellaspp. (в т.ч. Klebsiellapneu- moniae), Moraxellacatarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу),
Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (вт.ч. Serratia marcescens); отдельныештаммыPseudomonas aeruginosa такжечувствительны;
анаэробы:Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кромеClostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладаетактивностьюin vitro вотношениибольшинстваштаммовследующихмикроорганизмов, хотяклиническоезначениеэтогонеизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллинустойчивые Staphylococcus spp. устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы Streptococcus spp. группы D и Enterococcus spp, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Биодоступность - 100 %, время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) после внутримышечного (в/м) введения - 2 - 3 ч, после внутривенного (в/в) введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация Сmах после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - 38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в введении в дозах 0.5,1 и 2 г - 82,151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2 - 24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83 - 96 %. Объем распределения - 0.12 - 0.14 л/кг (5.78 - 13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс -0.58 - 1.45 л/ч, почечный - 0.32 - 0.73 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 5.8 - 8.7 ч, после в/в введения в дозе 50 - 75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3 - 4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), -14.7 ч, при КК 5 - 15 мл/мйн -15,7 ч, 16 - 30 мл/мин -11.4 ч, 31 - 60 мл/мин - 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде - 33 - 67 % почками; 40 - 50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % цефтриаксона. Гемодиализ неэффективен.Показания
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих Са2+.С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, боли в животе, панкреатит, "сладж-феномен" желчного пузыря.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфо- пения, лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия. базофи- лия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения. Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250, 500 и 1000 мг.Упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250, 500 и 1000 мг в стеклянные флаконы (тип I) вместимостью 5 или 10 мл, укупоренные пробками из серой бутиловой резины, закатанные алюминиевыми колпачками с дополнительной упаковкой в виде пластмассового колпачка; по 1,3, 5, 30 или 50 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.Регистрационный номер
П N015109/01