Азитрокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточ­ных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcusspp.(групп А, В, С, G), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительный), Streptococcuspyogenes, Staphylococcusaureus(метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila, Neisseriagonorrhoeae, Pasteurellamultocida;некото­рых анаэробных микроорганизмов: Prevotel­laspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Porphyriomonasspp.;aтакже Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Микроорганизмы, способные развивать устойчивость к азитромицину: грамполо­жительные аэробы (Streptococcuspneumoniae(пенициллинустойчивый)). Из­начально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (.Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp.(метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroidesfragilis).

Азитромицин быстро всасывается из желу­дочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность со­ставляет 37 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогениталь­ного тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связы­ванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентриро­ваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты до­ставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процес­се фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает су­щественного влияния на их функцию. Азит­ромицин сохраняется в бактерицидных кон­центрациях в очаге воспаления в течение 5- 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять пре­парат 1 раз/сут.

Азитромицин выводится, в основном, в не­измененном виде - 50 % кишечником, 12 % почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе:

-инфекции верхних дыхательных пу­тей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тон­зиллит, фарингит, средний отит);

-инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в том числе вызванная ати­пичными возбудителями; бронхит, в том числе острый, обострение хронического);

-инфекции урогенитального тракта (уретрит, цервицит);

-инфекции кожи и мягких тканей (бо­лезнь Лайма (начальная стадия - erythemamigrans), рожа, импетиго, вторичные пи­одерматозы, угри обыкновенные (акне) средней степени тяжести).

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам), компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность: более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (нет данных по эффективности и безопасности); тяжелая почечная недостаточность: клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин (нет данных по эффективности и безопасности); дети в возрасте до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы); одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.

При умеренном нарушении функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью); хронической почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин); аритмиях или предрасположенности к аритмии и удлинению интервала Q-T; при одновременном приеме терфенадина, варфарина, дигоксина; при миастении; при беременности.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Описания отдельных случаев и обсервационных исследований показали, что применение азитромицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Большинство отмечаемых побочных реак­ций обратимы после окончания курса лече­ния или отмены препарата.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (с частотой более 1/10), часто (с частотой не менее 1/100, но менее 1/10), нечасто (с частотой не менее 1/1000, но менее 1/100), редко (с ча­стотой не менее 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (с частотой менее 1/10000), (включая отдельные сообщения).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - лимфоцитопения, эозино­филия; нечасто - лейкопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, гемолити­ческая анемия.

Со стороны ЦНС:часто - головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вос­приятия вкусовых ощущений; нечасто - тревожность, нервозность, гипостезия, бес­сонница, сонливость; редко - ажитация; очень редко - обмороки, судороги, психо­моторная гиперактивность, аносмия, потеря вкусовых ощущений, паросмия, обострениемиастении гравис.

Со стороны органов чувств: нечасто - снижение остроты слуха, шум в ушах; редко- вертиго, снижение остроты зрения, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения; редко - снижение артериального давления; очень редко - аритмия, в том числе: желудочковая тахикардия, увеличение интервала Q-T, аритмия типа "пируэт".

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм; часто - рвота; нечасто - гастрит, запор, мелена, анорексия; очень редко - изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), фульминантный гепатит, некроз печени.

Аллергические реакции: часто - зуд, сыпь; нечасто - синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, крапивница; очень редко - анафилактические реакции (включая ангионевротический отек) в редких случаях со смертельным исходом, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппара­та:: часто - артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови; очень редко - интерстици­альный нефрит, острая почечная недоста­точность.

Прочие:часто - слабость; нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, ги­пергликемия, конъюнктивит.

Инфекции и инвазии:нечасто - вагинит, кандидоз различных локализаций.

О возникновении любого побочного эф­фекта следует сообщить лечащему врачу.