Азитромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки.

Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Таблица №1. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:

-аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus(метициллин- чувствительные), Streptococcuspneumoniae(пенициллин-чувствительные), Streptococcuspyogenes, Streptococcusгруппы А, В, C, G;

-аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;

-анаэробные микроорганизмы: Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyromonasspp.;

-другие микроорганизмы: Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

-Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

-аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);

-грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;

-анаэробы: Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень длинный период полувыведения - 30-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита);

-внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями (см. раздел "Особые указания");

-инфекции кожи и мягких тканей (акне вульгарис средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans);

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит).

-повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам, кетолидам или другим компонентам препарата;

-нарушение функции печени тяжелой степени;

-тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);

-детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);

-период грудного вскармливания;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность; миастения; нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); пожилым пациентам; у паци­ентов с наличием проаритмогенных фак­торов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлине­нием интервала QT, у пациентов, получа­ющих терапию антиаритмическими препа­ратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипси­хотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного ба­ланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значи­мой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, вар­фарина, циклоспорина.

Азитромицин применяется при беременности только в тех случаях, когда польза для матери превосходит возможный риск для плода. Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01% (включая единичные случаи).

Инфекционные заболевания:

нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий;

очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.

Аллергические реакции:

часто - кожный зуд, кожная сыпь;

нечасто - реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;

очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны крови и лимфатической систем:

часто - эозинофилия, лимфопения;

нечасто - лейкопения, нейтропения;

очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, одышка, носовое кровотечение.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений; нечасто - гипестезия, сонливость, бессонница, нервозность;

редко - ажитация;

очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (или аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство;

частота неизвестна - извращение обоняния, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто - глухота;

нечасто - шум в ушах, расстройство слуха;

редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица;

очень редко - снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея;

часто - диспепсия, рвота;

нечасто - запор, гастрит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;

очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит;

редко - нарушение функции печени;

очень редко - холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожных покровов:

нечасто - дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

часто - артралгия;

нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагии, нарушения функции яичек;

очень редко - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Лабораторные показатели:

часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, повышение количества: базофилов, моноцитов, нейтрофилов;

нечасто - увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита; повышение активности щелочной фосфатазы, повышение содержания хлора, повышение концентрации глюкозы в плазме крови, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови, изменение концентрации калия.

Прочие:

часто - слабость;

нечасто - боль в груди, периферические отеки, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, лихорадка.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.