Азитромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная, ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные), Streptococcuspyogenes, Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila, HaemophilusparainfluenzaePasteurellamultocida. Neisseriagonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы:Prevotellaspp., Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Porphyromonasspp.;

прочие:Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycop­lasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumoniae(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые), анаэробные микроорганизмы - группа Bacteroidesffagilis.

Streptococcuspneumoniae, бета-гемолитические Streptococcusspp. группы A, Enterococcusfaecalisи Staphylococcusaureus(включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концен­трация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них, накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ,4, T₁/₂ в интервале от 24 до 72 ч -41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная, концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) снижаются на 52 % и на 43% соответственно.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыха­тельных путей (пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями), бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевыводя­щих путей (уретрит, цервицит (вызванные Chlamydiatrachomatis)); болезнь Лайма (начальная стадия - erythemamigrans).

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макроли­дам), компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином, период лактации, детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 40 мл/мин), печеночная недостаточность (класс А по шкале Чайлд-Пью), аритмия, в т.ч. предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала Q-T(риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), миастения, одновременный прием терфенадина, варфарина, дигоксина; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющими интервал Q-T.

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны органов кроветворения: лимфопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: парестезия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, утрата обоняния, миастения.

Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, глухо­та, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение интервала Q-T, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, изменение цвета языка, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, псевдомембранозный колит, наруше­ние функции печени, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени), некроз печени, фуль­минантный гепатит.

Аллергические реакции: анафилактическая реакция, включая отек (в редких случа­ях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочеполовой системы: повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: слабость, периферические отеки, недомогание; гипергликемия, артралгия.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать после срока указанного на упаковке.