Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат, эквивалентный азитромицину - 250 мг и 500 мг;
вспомогательные вещества для таблеток по 250 мг: крахмал кукурузный - 47,0 мг, лактоза - 50,0 мг, кальция гидрофосфат - 57,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25,0 мг, повидон - 6,0 мг, кроскармеллоза натрия - 7,5 мг, натрия лаурилсульфат - 2,0 мг, тальк - 5,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг;
состав пленочной оболочки для таблеток по 250 мг: гипромеллоза - 9,3 мг, титана диоксид - 3,85 мг, тальк - 4,45 мг, пропиленгликоль -1,85 мг.
вспомогательные вещества для таблеток по 500 мг: крахмал кукурузный - 30,0 мг, лактоза - 45,0 мг, кальция гидрофосфат - 40,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50,0 мг, повидон -12,0 мг, кроскармеллоза натрия - 20,0 мг, натрия лаурилсульфат - 40,0 мг, тальк - 6,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг;
состав пленочной оболочки для таблеток по 500 мг: гипромеллоза - 15,5 мг, титана диоксид - 6,45 мг, тальк - 5,45 мг, пропиленгликоль - 3,1 мг.
Описание
Таблетки 250 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой.
Цвет на изломе - белый или почти белый.
Таблетки 500 мг: Белые таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны.
Цвет на изломе - белый или почти белый.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - азалидФармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, действует бактериостатически, в высоких концентрациях обеспечивает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcusspp. (групп С, Fи G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Streptococcusviridans, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcusaureus; грамотрицательных бактерий: Haemophiliusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, Bordetellaparapertussis, Legionellapneumophila, Haemophilusducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeaeи Gardnerellavaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов:Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp; aтакже Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Mycoplasmapneumoniae, Mycobacteriumaviumcomplex, Ureaplasmaurealyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdorferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.
После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 3,0 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37% (эффект "первого прохождения" через печень).
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани.
Высокая концентрация (в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч, что позволяет применять препарат 1раз/сут; 50% выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% - почками.
Показания
-Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными возбудителями (фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит);
-Скарлатина;
-Инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в т.ч. атипичная), бронхит);
-Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
-Инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит);
-Болезнь Лайма (боррелиоз), лечение начальной стадии (erythemamigrans);
-Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacterpylori(в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
Почечная и/или печеночная недостаточность;
Беременность, период лактации;
Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Аритмия, детям с нарушениями функции печени и/или почек.
Беременность и лактация
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), абдоминальные боли (3%), рвота, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запор, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (очень редко).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, тревожность, невроз, нарушение сна (редко).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (менее 1%).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг.Упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг:
По 6 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. По 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг:
По 3 таблетки в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевый. 1 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-000393/09