АзитРус - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладаем широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки Связываясь с 508-субьедипнцей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Чувствительные микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcusaureus(метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae(пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae;

анаэробныемикроорганизмы- Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.? Prevotella spp.. Porphiyriomonas spp.;

другие микроорганизмы- Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci. Mycoplasma pneumoniae. Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi;

Микроорганизмы, способные развивать резистентность к азитромицину:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumoniae(пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со среднем чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с изначальной резистентностью:

аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcusfaecalis.Staphylococci(метициллин-резистентные штаммы),

анаэробные грим положительные микроорганизмы - Bacteroidesfragilis.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислом среде и липофильностью. Быстро распределяемся по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 47,5 % Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полу выведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH. окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяем большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах. особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительною отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные п 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этана: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится препарат в основном через кишечник в неизменном виде - 50 %, небольшая часть выводится почками - 6 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, вт.ч. вызванные атипичными возбудителями).

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит);

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans).

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени (класс С по Чайлд-Пью); тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг; грудное вскармливание.

Беременность; миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести (КК более 40 мл/мин); у пациенток с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациенток) с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III(дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью: одновременное применение варфарина, дигоксина, циклоспорин.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ очень часто - не менее 10 %; часто - не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко - менее 0.01 %; неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота- псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия

Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакциягиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления, увеличение интервала QTна электрокардиограмме, аритмия тина "пируэт", желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень час то - диарея; час то - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, гастрит, запор, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта. повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит, редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях с детальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в синие, боль в шее, неизвестная частота - артралгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто дизурия, боль в области почек, неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови. Нечасто повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.