Азтреабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Азтреонам является синтетическим моноциклическим бета-лактамным антибиотиком для парентерального применения. Структурно отличается от других бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины); ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Действует бактерицидно: связывается с транспептидазами и нарушает завершающие этапы синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает высоким сродством к пенициллин-связывающему белку 3. Высокоустойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью invitroв отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonasaeruginosa. Бактерицидное действие проявляется в широком интервале значений pH и в анаэробных условиях.

Активен в отношении следующих микроорганизмов как invitro, так и invivo: Citrobacterspp., включая С. freundii, Enterobacterspp., включая E. cloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae(включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp., включая S. marcescens. Следующие штаммы были чувствительны invitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно:Aeromonashydrophila,Morganellamorganii, Neisseriagonorrhoeae(включая пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Pasteurellamultocida, Proteusvulgaris, Providenciastuartii, Providenciarettgeri, Yersiniaenterocolitica.Устойчивы к Азтреаболу®: грамположительные аэробные кокки и бактерии, Acinetobacterspp., анаэробные микроорганизмы, микоплазмы и другие внутриклеточные патогены, Mycobacteriumspp.

Максимальные сывороточные концентрации (Сmах) после однократной 30-ти минутной внутривенной (в/в) инфузии 0,5 г и 1 г азтреонама наблюдаются сразу же после введения и составляют, в среднем 54 мкг/мл и 90 мкг/мл, соответственно. При внутривенной болюсной инъекции в течение 3 мин средние значения Сmах, равные 58 и 125 мкг/мл, достигаются через 5 мин после введения.

После внутримышечной (в/м) инъекции 0,5 г и 1 г Сmах определяются через час после введения и составляют, в среднем, 21 мкг/мл и 46 мкг/мл, соответственно.

После в/в или в/м введений азтреонам хорошо распределяется во многих органах и тканях. Терапевтически значимые концентрации, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для чувствительных микроорганизмов, определяются в синовиальной жидкости, желчи, жидкости перикарда, секрете, жидкости, перитонеальном экссудате, почках, простате, легких, коже, костях, яичниках, эндометрии, миометрии, скелетных мышцах, ткани печени и стенке желчного пузыря, стенке тонкого и толстого кишечника. Проходит через плаценту; в низких концентрациях проникает в грудное молоко. При введении в составе жидкости для перитонеального диализа быстро достигает терапевтических концентраций в сыворотке крови.

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии - около 13 л, что приблизительно эквивалентно объему внеклеточной жидкости. Степень связывания с белками плазмы крови - 56%.

Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. Сывороточный клиренс - около 91 мл/мин, почечный клиренс-

(T_1/2) составляет 1,5-2 часа. Незначительно (менее 6% от введенной дозы) метаболизируется в печени. 60-70% выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивного продукта гидролиза бета-лактамного кольца, 12% - через кишечник.

У больных со сниженной функцией почек T_1/2 азтреонама заметно увеличивается, вследствие чего рекомендуется корректировка дозы. Сывороточные концентрации азтреонама быстро снижаются при гемо- или перитональном диализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азтреонаму микроорганизмами:инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, острый и обострения хронического бронхита;интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит (в т.ч. рецидивирующий);гинекологические инфекции, включая эндометрит и параметрит;инфекции кожи и мягких тканей; септицемия.

Гиперчувствительность к азтреонаму или L-аргинину, период лактации, детский возраст (до 9 мес).

Аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, тошнота, очень редко желтуха, стоматит, глоссит, нарушения вкуса, неприятный запах изо рта, диарея, вызванная С. difficile,включая псевдомембранозный колит или кровотечения из ЖКТ.

Со стороны кожных покровов: крапивница, петехии, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, обильное потоотделение.

Со стороны нервной системы: парестезии, судороги, бессонница, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств:шум в ушах, диплопия, извращение вкуса, онемение языка,чиханье, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в грудной клетке, свистящее дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:снижение артериального давления, проходящие изменения на ЭКГ (желудочковая бигеминия, желудочковая экстрасистолия), "приливы".

Со стороны скелетной мускулатуры: боль в мышцах.

Изменения лабораторных показателей:редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса, повышение креатинина сыворотки крови, увеличение протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие:кандидозный вагинит, повышение температуры тела, болезненность молочных желез, слабость, недомогание.

Сведения о передозировке азтреонама отсутствуют.

0,5 г или 1,0 г активного вещества помещают в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл. На каждый флакон (бутылку) наклеивают этикетку или самоклеющуюся этикетку, датчик радиоизлучения RFID- радиометка или без датчика.

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1.1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2.1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

3.5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

4.5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.