Бетамакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 100 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской.

Таблетки 200 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Сульпирид - атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.

После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 3-6 часов и составляет 0,73 мг/л. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь - 25-35%.

Связывание сульпирида с белками плазмы составляет около 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в центральной нервной системе (ЦНС) составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0,1% суточной дозы).

Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет около 7 часов. Эта величина значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (до 20-26 часов после внутривенного введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Острые психотические расстройства.

Хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

-Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;

-острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;

-пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

- гиперпролактинемия;

-известная феохромоцитома или подозрение на нее;

-острая порфирия;

-врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);

- одновременное применение с леводопой, каберголином, кинаголидом и ротиготином;

-одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет.

- У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QTи увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой аритмии типа "пируэт":

• с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
• с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;
• с врожденным удлинением интервала QT;
• одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT(см. разделы "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", "Особые указания").

- У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы "Побочное действие", "Особые указания").

-У пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).

-Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).

-У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел "Особые указания").

-У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел "Особые указания").

-У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел "Особые указания").

- У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел "Особые указания").

-При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови).

-При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания").

-При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел "Способ применения и дозы").

-При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел "Особые указания").

-При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

-На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом БЕТАМАКС, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.

-У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врожденный стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).

-У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).

Беременность

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приему сульпирида во время беременности.

В связи с ограниченностью опыта приема препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.

Новорожденные, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая БЕТАМАКС, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром "отмены", которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел "Побочное действие"). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорожденные должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Период грудного вскармливания

Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.

Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).

HP, вызываемые сульпиридом, подобны HPдругих нейролептиков, но частота их развития, в основном, меньше.

Нарушения со стороны сердца

Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Общие расстройства

Часто: увеличение массы тела.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности "печеночных" ферментов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.

Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.

Редко: окулогирный криз.

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков в течение более 3-х месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Часто: болезненность молочных желез, галакторея.

Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция.

Частота неизвестна: гинекомастия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: макулезно-папулезная сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Беременность и период грудного вскармливания").

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции: крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.

Нарушение психики

Часто: бессонница.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: гиперсаливация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: кривошея, тризм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.