Бетаспан Депо - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или желтоватого цвета, слегка вязкая жидкость, содержащая легко суспендируемые частицы белого или почти белого цвета. При взбалтывании образуется суспензия белого или почти белого цвета.

Бетаспан® Депо - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), обладает высокой глюкокортикостероидной и незначительной минералокортикостероидной активностью. Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, а также оказывает выраженное и разнообразное действие на различные виды обмена веществ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки, и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен:уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен:повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь, повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия (Na⁺) и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (К⁺) (минералокортикостероидная активность), снижает всасывание кальция (Са²⁺) из ЖКТ, "вымывает" ионы Са²⁺ из костей, повышает выведение ионов Са²⁺ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета слизистой оболочки бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения, цитокинов (интерлейкина 1, интерлейкина 2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Бетаметазон натрия фосфат является легко растворимым соединением, которое хорошо всасывается после парентерального введения в ткани и обеспечивает быстрый эффект. Бетаметазон дипропионат имеет более медленное всасывание. Комбинированием этих солей бетаметазона возможно создание лекарственного препарата как с кратковременным (но быстрым), так и длительным действием.

В зависимости от способа применения (внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), внугриартикулярно, периартикулярно, внутрикожно (в/к)) достигается общий или местный эффект.

Всасывание и распределение

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворим и после внутримышечного (в/м) введения быстро подвергается гидролизу и практически сразу абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия.

Бетаметазона дипропионат медленно абсорбируется из депо.

Связь бетаматезона с белками плазмы составляет 62,5%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

Бетаметазона дипропионат метаболизируется постепенно, что обуславливает длительное действие препарата, и выводится в течение более чем 10 дней.

Бетаметазона натрия фосфат практически полностью выводится в течение одного дня после введения.

Выводится бетаметазон преимущественно почками.

Лечение состояний и заболеваний, при которых терапия ГКС позволяет добиться адекватного клинического эффекта (необходимо учитывать, что при некоторых заболеваниях терапия ГКС является дополнительной и не заменяет стандартную терапию):

-Заболевания костно-мышечной системы и мягких тканейв т. ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, бурситы, анкилозирующий спондилоартрит, эпикондилит, кокцигодиния, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит.

-Аллергические заболевания, в т.ч. бронхиальная астма, сенная лихорадка (поллиноз), аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный ринит, лекарственная аллергия, сывороточная болезнь, реакции на укусы насекомых.

-Дерматологические заболевания, в т. ч. атопический дерматит, монетовидная экзема, нейродермиты, контактный дерматит, выраженный фотодерматит, крапивница, красный плоский лишай, гнездная алопеция, дискоидная красная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обыкновенная пузырчатка, кистозные формы акне.

-Системные заболевания соединительной ткани,включая системную красную волчанку, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит.

-Гемобластозы(паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей).

-Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников(при обязательном одновременном применении минералокортикостероидов).

-Другие заболевания и патологические состояния, требующие системной ГКС терапии(адреногенитальный синдром, регионарный илеит, патологические изменения крови при необходимости применения ГКС).

-Повышенная чувствительность к бетаметазону или другим компонентам препарата, или другим ГКС;

-системные микозы;

-внутривенное, подкожное, эпидуральное, интратекальное введение;

-введение непосредственно в сухожилия мышц;

-при внутрисуставном введении: нестабильный сустав, инфекционный артрит;

-введение в инфицированные поверхности и в межпозвоночное пространство;

-детский возраст до 3-х лет (наличие в составе бензилового спирта);

-нарушение коагуляции (в т.ч. лечение антикоагулянтами);

-тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение);

-период грудного вскармливания;

-одновременное введение иммуносупрессивпых доз препарата или живыми или ослабленными вакцинами.

Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез.

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии.

Период вакцинации (инактивированными вакцинами) за 8 недель до и 2 недели после вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, абсцесс или другие гнойные инфекции.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы); декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IVстепени.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз, цирроз печени.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).

Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением бульбарной формы энцефалита).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, заболевания глаз, вызванные Herpessimplex(из-за риска перфорации роговицы).

Беременность.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Требуется соблюдение мер предосторожности у пациентов в пожилом возрасте в виду повышенной чувствительности к ГКС, особенно у женщин в постменопаузе (высокий риск остеопороза); при судорожном синдроме.

Контролируемые исследования безопасности применения бетаметазона при беременности не проводились. Применение препарата Бетаспан® Депо в период беременности, особенно в первые 3 месяца, показано только в случае превышения ожидаемого терапевтического эффекта для матери над возможным отрицательным влиянием на организм плода. Следует тщательно контролировать состояние пациенток с гестозом II половины беременности (особенно с преэклампсией).

В исследованиях на животных были зарегистрированы пороки и нарушения (задержка) развития плода на фоне применения ГКС во время беременности.

При длительном или неоднократном применении ГКС во время беременности может увеличиваться риск задержки внутриутробного развития плода. При применении бетаметазона во время беременности у новорожденных были зарегистрированы случаи гипертрофии миокарда и гастроэзофагеального рефлюкса.

Новорожденные, матери которых получали терапевтические дозы ГКС во время беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления надпочечниковой недостаточности).

ГКС проникают в грудное молоко. При необходимости применения препарата Бетаспан® Депо в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить (из-за возможных побочных эффектов у детей), принимая во внимание важность терапии для матери.

Частота развития и выраженность побочных эффектов, как при применении и других ГКС, зависят от величины используемой дозы и длительности применения препарата. Эти явления обычно обратимы и могут быть устранены или уменьшены при снижении дозы.

Нарушения со стороны иммунной системы:анафилактические реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая недостаточность (особенно в период стресса при заболевании, травме, хирургическом вмешательстве), синдром Иценко-Кушинга, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах, нарушение внутриутробного развития, задержка роста и полового развития у детей, гирсутизм, гипертрихоз, истончение волос на голове, угнетение функции гипофиза.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипернатриемия, увеличение выведения калия, увеличение выведения кальция, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, отрицательный азотистый баланс (из-за катаболизма белка), липоматоз (в т.ч. медиастинальный и эпидуральный липоматоз, которые могут вызвать неврологические осложнения), повышение массы тела, повышение аппетита, гиперхолестеринемия, гипергриглицеридемия.

Нарушения со стороны психики:эйфория, изменения настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), личностные расстройства, повышенная раздражительность, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (чаще по окончании терапии), головокружение, головная боль, неврит, нейропатия, парестезии, при интекальном введении - арахноидит, менингит, парез/паралич, сенсорные нарушения.

Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, ухудшение симптомов язвы роговицы, перфорация роговицы при существующем кератите (особенно герпетическом), птоз, мидриаз, хемоз; в редких случаях - слепота (при введении препарата в области лица и головы).

Нарушения со стороны сердца: хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), нарушения ритма сердца, брадикардия, тахикардия, обморок, отек легких, дилятационная кардиомиопатия, гипертрофическая миопатия у недоношенных детей, разрыв миокарда после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения со стороны сосудов:снижение артериального давления, повышение артериального давления, васкулит, тромбоэмболические осложнения.

Нарушения со стороны ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с возможной последующей перфорацией и кровотечением, острый панкреатит, метеоризм, икота, тошнота, гепатомегалия, повышение активности "печеночных" ферментов (обычно обратимое).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нарушение заживления ран, атрофия и истончение кожи, петехии, экхимозы, повышенное потоотделение, дерматит, "стероидные угри", стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, снижение реакции при проведении кожных тестов, сыпь на коже, аллергический дерматит, эритема, телеангиоэктазии, розацеа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:мышечная слабость, "стероидная" миопатия, потеря мышечной массы, усиление миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной или плечевой кости, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (при повторных внутрисуставных введениях), нейрогенная артропатия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нарушение менструального цикла, увеличение или уменьшение подвижности и количества сперматозоидов.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:гиперпигментация, гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептический абсцесс, "приливы" крови к лицу после инъекции (или внутрисуставного введения).

2 года.

Не применять по истечении срока годности.