Бидоп Кор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые, продолговатые таблетки, с риской на обеих сторонах и маркировкой "BI" слева от риски и цифрой "2.5" справа от риски на одной стороне.

Бисопролол - селективный β₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к р2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма "при первичном прохождении" через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека invitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Хроническая сердечная недостаточность.

-Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав");

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

-кардиогенный шок;

-атриовентрикулярная (AV) блокада II и IIIстепени у пациентов без электрокардиостимулятора;

-синдром слабости синусового узла;

-синоатриальная блокада;

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

-тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

-выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

-феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);

-метаболический ацидоз;

-возраст до 18 лет (опыт клинического применения у детей отсутствует);

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AVблокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета.

Беременность

Применение препарата Бидоп®Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Период грудного вскармливания

Нет данных о том, проникает ли бисопролол в грудное молоко. Поэтому прием препарата Бидоп®Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата, грудное вскармливание следует прекратить.

Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто ≥ 1/10; часто ≥1/100, < 1/10; нечасто ≥ 1/1000, < 1/100; редко ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль;

Редко: потеря сознания.

Нарушения психики

Нечасто: депрессия, бессонница;

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз);

Очень редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Очень часто: брадикардия;

Часто: усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД;

Нечасто: нарушение AVпроводимости, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе;

Редко: аллергический ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор;

Редко: гепатит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов;

Очень редко: алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Редко: нарушения потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения, повышенная утомляемость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Редко: гипертриглицеридемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ.

По 1, 2 или 4 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.