Бикалутамид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического "синдрома отмены антиандрогенов".

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энаптиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

-Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;

-местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

-местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

-Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

-одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

-бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

В связи с наличием в составе лактозы: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” жара;

- часто (≥1% и <10%):диарея, тошнота, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали, или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения: при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, повышение массы тела.

- редко(≥0,1% - <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

- очень редко(≥0,01% - <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥ 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны центральной нервной системы:головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы:одышка.

Со стороны мочеполовой системы:сексуальная дисфункция, никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы:анемия.

Со стороны кожи и ее придатков:алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие:сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 21, 28, 30 или 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку, 4 или 3 контурных ячейковых упаковки (по 7 или 10 таблеток соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.