Бикалутамид Гриндекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Бикалутамид является конкурентным антагонистом эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, бикалутамид делает их недоступными для эндогенных андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием пищи не влияет на всасывание).

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой: неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров, связь последнего с белками плазмы составляет 96-99%.

ТС_mах (R)-энантиомера - 31,3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, Т_1/2 последнего - около 7 дней. Вследствие длительного периода полувыведения концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет 9 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме составляет 22 мкг/мл. Выводится бикалутамид в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях.

Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, легкого и умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

- Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией.

- Местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

- Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

- одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

- бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, "приливы" жара;

часто (≥1% и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе;

редко (≥0,1% - <1 %): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг - боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

очень редко (>0,01% - <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥ 1%:

- со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность;

- со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм;

- со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость;

- со стороны дыхательной системы: одышка;

- со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия;

- со стороны кроветворной системы: анемия;

- со стороны кожи и подкожных покровов: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм;

- прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной с поливинилиденхлоридным покрытием и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.