Бикалутамид Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней без активации экспрессии генов, тем самым, угнетая влияние андрогенов. Результатом является регрессия опухолей предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию синдрома "отмены" антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (независимо от приема пищи). Связь с белками плазмы - 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации (R)-энантиомера - 31,3 ч.

(R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут концентрация насыщения (R)-энантиомера в плазме составляет 22 мкг/мл.

При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.

Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы.

-Монотерапия или в составе комплексной терапии перед проведением радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы и высокой вероятностью прогрессирования заболевания (Бикалутамид Сандоз® в дозе 150 мг).

-Лечение пациентов с неметастатическим местнораспространенным раком предстательной железы, при котором другие медицинские вмешательства не являются целесообразными или возможными (Бикалутамид Сандоз® в дозе 150 мг).

-Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией (Бикалутамид Сандоз® в дозе 50 мг).

-Повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;

- бикалутамид не должен назначаться женщинам и детям.

Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, сердечно-сосудистые заболевания, одновременное применение с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTили вызывающими желудочковую тахикардию типа "пируэт" (антиаритмические препараты класса IA(например, хинидин, дизопирамид), класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и др.)

Данный препарат не применяется у женщин.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

При приеме бикалутамида по 150 мг один раз в сутки

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

часто: анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и крапивница).

Нарушения психики

часто: снижение полового влечения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

часто: "приливы" крови к лицу;

частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм, тошнота.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: интерстициальные болезни легких (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: гепатотоксичность, транзиторные изменения со стороны печени, в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата);

редко: печеночная недостаточность (в том числе с летальным исходом; причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень часто: сыпь;

часто: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд;

редко: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих, путей

часто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

очень часто: гинекомастия и болезненность грудных желез;

часто: импотенция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

часто: снижение аппетита.

Общие расстройства

очень часто: астения;

часто: боль в груди, отеки, повышение массы тела.

При одновременном применении бикалутамида (по 50 мг один раз в сутки) и аналогов ГнРГ

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень часто: анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и крапивница).

Нарушения психики

часто: снижение полового влечения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

очень часто: головокружение; часто: сонливость.

Нарушения со стороны сосудов

очень часто: "приливы" крови к лицу.

Нарушения со стороны сердца

часто: инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом), сердечная недостаточность;

частота неизвестна: удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

очень часто: боль в животе, запор, тошнота;

часто: диспепсия, метеоризм.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: интерстициальные болезни легких (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: гепатотоксичность, транзиторные изменения со стороны печени, в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата);

редко: печеночная недостаточность (в том числе с летальным исходом; причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

часто: сыпь, алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд;

редко: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

очень часто: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

очень часто: гинекомастия и болезненность грудных желез;

часто: импотенция.

Нарушения со стороны эндокринной системы

частота неизвестна: снижение толерантности к глюкозе (постмаркетинговый опыт).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

часто: снижение аппетита.

Общие расстройства

очень часто: астения, отеки;

часто: боль в груди, повышение массы тела.

Для дозировки 50 мг:

По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/Аl или из ПВХ/Аclаr/Аl.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 4 блистера по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Для дозировки 150 мг:

По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/Аclаr/Аl.

По 4, 8 или 12 блистеров по 7 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.