Бисомор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 2.5 мг: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне. На изломе видны два слоя; ядро - от белого до почти белого цвета.

Таблетки 5 мг: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На изломе видны два слоя; ядро - от белого до почти белого цвета.

Таблетки 10 мг: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. На изломе видны два слоя; ядро - от белого до почти белого цвета.

Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация бисопролола (Сmax) В плазме крови достигается через 2-3 ч.

Объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови - около 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; незначительно метаболизируется при "первичном прохождении" через печень (примерно 10-15 %). Все метаболиты полярны. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, при участии изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Бисопролол выводится двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% - в неизмененном виде, менее 2% - через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч, причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч, период полувыведения (Т1/2) - 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с ХСН плазменная концентрация бисопролола выше, а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

- артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

- повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов, а также к другим бета-адреноблокаторам;

- острая сердечная недостаточность;

- ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- коллапс;

- AV блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм РТ.СТ.);

- тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

- выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- метаболический ацидоз;

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- бронхиальная астма и ХОБЛ;

- одновременное проведение десенсибилизирующей терапии;

- стенокардия Принцметала;

- гипертиреоз;

- сахарный диабет;

- AV блокада I степени;

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

- выраженные нарушения функции печени;

- псориаз;

- рестриктивная кардиомиопития;

- врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;

- ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;

- строгая диета;

- депрессия (в т.ч. в анамнезе).

Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей классификации:

-очень часто ≥ 1/10;

-часто ≥1/100, <1/10;

-нечасто ≥ 1/1000, <1/100;

-редко≥ 1/10 000, <1/1000;

-очень редко < 1/10 000.

Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко: конъюнктивит.

Редко: нарушения слуха.

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция; бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Редко: нарушение потенции.

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы).

У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы чаще появляются в начале курса лечения, обычно носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

3 года.

Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.