Блокордил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 12,5 мг:круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской. Таблетки 25 мг:круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 50 мг:круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландинов.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечается при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Способствует снижению содержания натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При приеме внутрь в дозе 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности (ХПН) при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значении в течение нескольких недель терапии.

Абсорбция - быстрая, достигает 75% (при одновременном приеме с пищей всасывание снижается на 30-40%), биодоступность - 35-40% (имеет эффект "первого прохождения" через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь - 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде), остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче определяется 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч- только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком.

Т_1/2 при нарушении функции почек - 33-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Фармакокинетика каптоприла у здоровых добровольцев пожилого возраста такая же, как у здоровых добровольцев молодого возраста. Пожилые пациенты с артериальной гипертензией и сохранной функцией почек могут принимать обычные дозы каптоприла.

-Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

-нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

-диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

-Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. и в анамнезе);

-наследственный отек Квинке или идиопатический отек, ангионевротический отек (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);

-гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с азотемией;

-порфирия;

-возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

-беременность и период лактации;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Гемодинамически значимый стеноз аорты, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения) ишемия головного мозга, заболевания соединительной ткани, угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением потребления поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в т.ч. диарея, рвота; пожилой возраст.

Препарат Блокордил® противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания, т.к. обладает доказанным эмбриотоксическим действием и проникает в грудное молоко.

В случае необходимости применения препарата Блокордил® в период лактации грудное вскармливание следует отменить.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Со стороны иммунной системы:

-очень редко: аутоиммунные заболевания и/или повышение титров антинуклеарных антител.

Со стороны нервной системы:

-часто: расстройства сна, нарушения вкуса, головокружение;

-редко: сонливость, головная боль и парестезии, чувство усталости, астения, общая слабость;

-очень редко: спутанность сознания, депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт и обморок.

Со стороны органов чувств:

-очень редко: нарушения зрения.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

-редко: тахикардия, тахиаритмия, стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, периферические отеки;

-очень редко: остановка сердца, кардиогенный шок, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы:

-часто: сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка, бронхоспазм;

-очень редко: бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы:

-часто: тошнота, рвота, гастрит, боль в животе, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

-редко: афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щёк и языка, гипербилирубинемия;

-очень редко: глоссит, пептические язвы, панкреатит, нарушения функции печени, холестаз (в т.ч. желтуха), гепатит, в т.ч. некротический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, интестинальный ангионевротический отек.

Со стороны кожных покровов:

-часто: кожный зуд, сыпь, алопеция;

-редко: ангионевротический отёк;

-очень редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность в форме эритемы, пемфигоидные реакции и эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

-очень редко: миалгия, артралгия.

Со стороны половой и мочевыделительной системы:

-редко: нарушения функции почек, полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание;

-очень редко: нефротический синдром, импотенция, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

-очень редко: нейтропения/агранулоцитоз, панцитопения (особенно у пациентов с нарушением функции почек), анемия (апластическая или гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия.

Общие:

-нечасто: боль в груди, слабость;

-очень редко: лихорадка.

Лабораторные показатели:

-очень редко: протеинурия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина, повышение гематокрита, лейкопения, увеличение скорости оседания эритроцитов.

По 10 таблеток в блистер.

2блистера вместе с инструкцией по применению помешают в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.