Бревиблок - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Эсмолол является кардиоселективным блокатором бета1-адренорецепторов, обладающим быстрым началом действия, очень малой длительностью действия, в терапевтических дозах не обладающий собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью; оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет проводимость, снижает сократимость миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетением; проведения импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 мин после введения и заканчивается через 10-20 мин после прекращения инфузии.

Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено, в результате чего быстро метаболизируется и имеет короткий период полувыведения из плазмы крови.

Эсмолол так же, как и другие бета-адреноблокаторы, обладает отрицательным ино-, хроно-, батмо- и дромотропным действием.

У пациентов старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Период полувыведения эсмолола после внутривенного введения составляет около 9 мин. Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0,1% от эсмолола) бета-адреноблокирующей активностью. Период полувыведения кислого метаболита почками - около 3,7 ч, при хронической почечной недостаточности увеличивается в 10 раз.

Менее чем 2% эсмолола выводится почками в неизмененном виде.

Эсмолол на 55% связывается с белками плазмы крови (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10%).

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

-синдром слабости синусового узла;

-атриовентрикулярная блокада II и III степени;

-кардиогенный шок;

-тяжелая артериальная гипотензия;

-острая сердечная недостаточность;

-легочная гипертензия;

-феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

-возраст до 18 лет;

-одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема).

-Атриовентрикулярная блокада I степени;

-бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;

-нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, "перемежающаяся" хромота);

-хроническая сердечная недостаточность;

-нарушение функции почек;

-гиперкалиемия;

-тиретоксикоз;

-псориаз;

-миастения;

-стенокардия Принцметала;

-гиповолемия;

-феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

-пожилой возраст;

-беременность;

-сахарный диабет;

- вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии).

Данные о применении препарата у беременных и в период грудного вскармливания отсутствуют. Перед применением следует оценить потенциальный риск для плода и пользу для матери. Применение препарата при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Если лечение считается целесообразным, следует проводить постоянный контроль маточноплацентарного кровотока, поскольку бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоснабжение плаценты.

Сообщалось, что применение препарата во второй и третий триместры беременности или во время родов и родоразрешения вызывало брадикардию плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родоразрешением, бета-адреноблокирующее действие может сохраняться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушению дыхания, гипогликемии и гипотензии. Сниженные компенсаторные сердечно-сосудистые реакции и, сердечная недостаточность могут потребовать госпитализации в отделение интенсивной, терапии и наблюдения новорожденных.

Неизвестно, выводится ли препарат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований

Нежелательные реакции, представленные в этом разделе, были выявлены в клинических исследованиях препарата в ходе лечения суправентрикулярной тахикардии/тахиаритмии, а также в периоперационный период.

Частоту нежелательных реакций на лекарственное средство оценивали, используя следующую шкалу: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 - < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 - < 1/100), редкие (≥ 1/10 000 - < 1/1000) и очень редкие (< 1/10 000).

По 10 мл препарата во флаконах темного стекла. Флакон укупорен резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой и закрыт сверху пластмассовой крышкой.

По 5 флаконов в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.