Эсмолол

Фармакодинамика

Селективный β₁-адреноблокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигиперзивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. В терапевтических дозах не влияет на тонус периферических артерий.

Оказывает отрицательное ино-, хроно, дромо-, батмотропное действие в течение 24 ч. Устраняет воздействие аритмогенных факторов на сердце. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в течение 5 минут. Терапевтический эффект достигается через 2 минуты после начала инфузии и продолжается в течение 15-20 минут после ее завершения.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. При гемодиализе выводится из плазмы крови.

Период полувыведения составляет 9 минут.

Частично метаболизируется в печени, элиминируется почками в виде метаболита.

Показания

Артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий,в том числево время и после операций), инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тиреотоксический криз, феохромоцитома (в сочетании с α-адреноблокаторами).

IV.E00-E07.E05.5   Тиреоидный криз или кома

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20.0   Нестабильная стенокардия

IX.I20-I25.I21   Острый инфаркт миокарда

IX.I30-I52.I47.1   Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I48   Фибрилляция и трепетание предсердий

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45ударов в мин), кардиогенный шок,атривентрикулярнаяблокада II-III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (систолическое АДниже 90мм рт.ст.,диастолическое АДниже 50мм рт.ст.), кровотечение, гиповолемия.

С осторожностью

Бронхиальная астма, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, застойная сердечная недостаточность, сахарный диабет, нарушение функции почек; вторичная гипертензия, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно по 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем по 50 мкг/кг в течение 4мин. Поддерживающая доза: 25мкг/кг в мин. При недостаточной эффективности вводится повторная доза - 500 мкг/кг, затем по 100 мкг/кг в течение 4мин. Допустимое повышение дозы до 150 мкг/кг в мин, а затем до 200 мкг/кг в мин.

Во время операционной анестезии вводят внутривенно сначала болюсно 80 мг в течение 30 с, затем - в виде инфузии со скоростью 150-300 мкг/кг в мин.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, возможна остановки сердца.

Лечение:придание больному положения Тренделенбурга, кислородотерапия,внутривенноевведение жидкости (если отсутствует отек легких); симптоматическая терапия: при брадикардии- введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности-внутривенноеназначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии- сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, добутамин) под контролем АД; желудочковые экстрасистолы купируютсявнутривеннымвведением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм-бета₂-адреномиметиками. Возможновнутривенноеназначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Взаимодействие

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливает отрицательные дромо-, ино-, хромотропные эффекты амиодарона, анестетиков, антиаритмиков, дилтиазема, верапамила.

Циметидин повышает биодоступность эсмолола.

Несовместим в одном шприце с другими средствами,в том числе с 5% раствором натрия гидрокарбоната.