Лекарственная форма
Состав
1 таблетка пролонгированного действия 5 мг содержит: активное вещество - торасемид 5 мг
вспомогательные вещества: камедь гуаровая 3.40 мг, крахмал кукурузный 30.77 мг, кремния диоксид коллоидный 0.42 мг, стеарат магния 0.25 мг, лактозы моногидрат до 85 мг;
1 таблетка пролонгированного действия 10 мг содержит:
активное вещество - торасемид 10 мг
вспомогательные вещества: камедь гуаровая 6.80 мг, крахмал кукурузный 61.54 мг, кремния диоксид коллоидный 0.85 мг, стеарат магния 0.51 мг, лактозы моногидрат до 170 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой "SN" на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
Диуретическое средствоАТХ
C.03.C.A Сульфонамидные диуретики
C.03.C.A.04 Торасемид
Фармакодинамика
Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране, толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Диуретический эффект развивается, примерно час после приема препарата внутрь, достигая максимума через 3-6 ч, и длится от 8 до 10 ч.Фармакокинетика
Препарат Бритомар таблетки пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с препаратами торасемида в лекарственной форме таблетки с обычным высвобождением.
Всасывание
После приема нескольких доз препарата, относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) с ограниченным эффектом "первого прохождения" через печень и максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Нарушение функции почек и/или печени не влияют на всасывание препарата.
Распределение
Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Объем распределения(Vd)у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью - от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печениVdувеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием трех метаболитов.
Основной метаболит - это производное карбоновой кислоты, является фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, но их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое действие.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.
Около 80% от принятой во внутрь дозы выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с нормальной функцией почек).
Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс - около 10 мл/мин, что соответствует примерно 25% от общего.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов, общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.
У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе препарата. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз препарата. Общий клиренс торасемида и Т1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.
У пациентов с циррозом печени Vd,Т1/2 и почечный клиренс препарата повышены, но общий клиренс остается неизменным.
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития:
очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови), гипертриглицеридемия (возрастание уровня триглицеридов в крови), полидипсия (усиленная жажда).
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нечасто: судороги мышц нижних конечностей.
Частота не известна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений), усиленное сердцебиение, покраснение лица.
Частота не известна: чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение объема, циркулирующей крови).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: носовые кровотечения.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Часто: диарея.
Нечасто: боль в животе, метеоризм.
Частота не известна: тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам).
Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию.
Частота не известна: задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
Лабораторные и инструментальные данные:
Нечасто: увеличение числа тромбоцитов.
Частота не известна: гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гиперурикемии (повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови), гипокалиемия (снижение содержания калия в крови), снижение концентрации клеточных компонентов крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов), небольшое повышение концентрации, щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых "печеночных" ферментов (например, гамма-GT), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота не известна: нарушения зрения,
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота не известна: звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота не известна: кожные реакции (кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия 5 мг и 10 мг.Упаковка
По 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; 1 и 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000318Дата регистрации
22.02.2011 / 24.02.2016Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
24.02.2017