Лекарственная форма
раствор для инъекцийСостав
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средствоФармакодинамика
Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный аффект в головном мозге и миокарде. Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например во время родов или после операции.Относительная плотность раствора препарата составляет 1,004 при температуре 20 °С (что эквивалентно 1,000 при температуре 37 °С), сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.Фармакокинетика
Показатель рКа бупивакаина равен 8,2, коэффициент разделения - 346 (при температуре 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4).Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции. При межреберной блокаде в связи е быстрой абсорбцией максимальная концентрация в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при подкожных инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание и достигается высокая концентрация в плазме - около 1-1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг массы тела).Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства, абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведепия для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный период полувыведепия после введения его в эпидуральное пространство, чем при внутривенном введении.Равновесный объем распределения бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции - 0,4, общий плазменный клиренс - 0,58 л/мин, а период полувыведепия из плазмы крови - 2.7 часа. Период полувыведепия у новорожденных по сравнению с взрослыми может быть длиннее - до 8 часов. У детей старше трех месяцев период полувыведения равен таковому у взрослых.Связь е белками плазмы составляет 96 %, главным образом, с α-кислыми гликопротеинами плазмы. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обуславливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2.6- пнпеколоксилидипа (РРК), обе реакции катализируются изоферментом цитохрома CYP3A4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов.Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже.При интратекальном введенииБупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с периодом полувыведспия 50-400 минут. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаииа, что объясняет его более длительный период полувы- ведеиия, чем при внутривенном введении.Абсорбция из субарахноидального пространства происходит медленно, что, в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата).Показания
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
Беременность и лактация
При парацервикальной блокаде в акушерстве бупивакаин может вызывать у плода тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как брадикардия/тахикардия. Применение бупивакаина в качестве средства для парацервикальной блокады противопоказано (см. раздел "Противопоказания"). Применение препарата но заявленным показаниям к применению возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.При интратекальном введенииДанные о нежелательном влиянии на беременность отсутствуют. При применении у беременных животных в больших дозах, обнаружено снижение выживаемости потомства у крыс и эмбриотоксические эффекты у кроликов. В связи с этим бупивакаин не следует применять на ранних сроках беременности, если только польза не превышает риски.На поздних сроках беременности следует снизить дозу (см. раздел "Особые указания"). Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако при его применении в терапевтических дозах влияние на ребенка незначительно.Побочные эффекты
Частота нежелательных реакций определяется но следующим категориям:
Очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000).Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), реакций, напрямую (например, повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например, эпидуральный абсцесс), реакции, связанной с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственного препарата.Симптомы и тактика ведения острой системной токсичности описаны в разделе "Передозировка".| Система органов | Частота | Нежелательные лекарственные реакции |
| Со стороны иммунной системы | Редкие (≥1/10 000, <1/1000) | Аллергические реакции, анафилактический шок. |
| Со стороны нерв- ной системы | Частые (≥1/100, <1/10) | Парестезии, головокружение. |
| Нечастые (≥1/1000, <1/100) | Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы: судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия. | |
| Редкие (≥1/10 000, <1/1000) | Нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия. | |
| Со стороны органа зрения | Редкие (≥1/10 000, <1/1000) | Диплопия. |
| Со стороны сердца | Частые (≥1/100, <1/10) | Брадикардия. |
| Редкие (≥1/10 000, <1/1000) | Остановка сердца, аритмия. | |
| Со стороны сосудов | Очень частые (≥1/10) | Снижение артериального давления |
| Частые (≥1/100, <1/10) | 11овышсние артериального давления | |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Редкие (≥1/10 000, <1/1000) | Угнетение дыхания. |
| Со стороны желудочно- кишечного тракта | Очень частые (≥1/10) | Тошнота. |
| Частые (≥1/100, <1/10) | Рвота. | |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | Частые (≥1/100, <1/10) | Задержка мочи. |
Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.
При интратекальном введении
| Очень частые (>1/10) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота. |
| Частые (>1/100, <1/10) | Со стороны нервной системы: головная боль после пункции твердой мозговой оболочки. Со стороны ЖК'Г: рвота. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание мочи. |
| Нечастые (>1/1000, <1/100) | Со стороны нервной системы: парестезии, парез, дизестсзия. Со стороны скелетных мышц, соединительной ткани и костей: мышечная слабость, боль в спине. |
| Редкие (< 1/1000) | Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания. |
Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывают сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В зависимости от дозы и пути введения местные анестетики могут оказывать преходящее влияние па двигательную функцию и координацию движений.Форма выпуска/дозировка
Раствор для инъекций 5 мг/мл.Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002462