Бупраксон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лекарственная форма

таблетки подъязычные

Состав

На одну таблетку.

Активные вещества: бупренорфина гидрохлорид - 0,216 мг, эквивалентный 0,200 мг бупренорфина; налоксона гидрохлорид - 0,222 мг, эквивалентный 0,200 мг налоксона

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,729 мг, маннитол (маннит) - 18,000 мг, крахмал картофельный - 9,000 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) - 1,233 мг, кросповидон (полипласдон XL- 10) - 1,800 мг, лимонной кислоты моногидрат (или лимонная кислота в пересчете на лимонной кислоты моногидрат) - 0,600 мг, магния стеарат - 0,600 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,600 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее наркотическое средство

АТХ

Бупренорфин

Фармакодинамика

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий бупренорфин и налоксон. При сублингвальном применении фармакологическое действие определяется входящим в состав препарата бупренорфином.

Бупренорфин

Бупренорфин - опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина. Относится к частичным агонистам подтипа р-опиоидных рецепторов и частичным антагонистам к-опиоидных рецепторов. По выраженности анальгезирующего действия в эквивалентных дозах аналогичен морфину. Как частичный агонист опиоидных рецепторов угнетает дыхание, влияет на гладкую мускулатуру, хотя и в меньшей степени, чем морфин и другие опиаты, имеет меньший по сравнению с ними потенциал развития физической зависимости. В то же время, активация µ- опиоидных рецепторов определяет определенный аддиктивный потенциал препарата.

Налоксон

Налоксон - антагонист опиоидных рецепторов. Эффективно устраняет или ослабляет эффекты опиатов и опиоидов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие. Может вызывать синдром "отмены" опиатов при их предварительном введении с целью обезболивания или у наркозависимых людей, использующих опиоидные анальгетики. Фармакологическое действие развивается только при парентеральном (внутривенном, внутримышечном, подкожном) пути введения. При сублингвальном пути введения практически не попадает в системный кровоток и не оказывает эффекта.

Фармакодинамические эффекты отсутствуют. Налоксон практически не проявляет фармакологической активности при приеме внутрь, отношение эффективности налоксона при пероральном и парентеральном введении составляет 1:50.

Начало действия бупренорфина после сублингвального применения препарата Бупраксон наступает через 30 минут. Максимальное действие наблюдается через 3 часа. Длительность анальгезирующего действия - 5 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бупренорфин

При сублингвальном приеме бупренорфин хорошо всасывается. Системная биодоступность составляет около 50-55%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови после приема 0,4 мг бупренорфина достигается через 2 часа и составляет в среднем 1,13 нг/мл.

Налоксон

При сублингвальном приеме налоксон практически не всасывается. Системная биодоступность составляет менее 5%. Концентрации в плазме крови не являются значительными.

Распределение

Бупренорфин

Бупренорфин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. На 96% связывается с белками плазмы крови, в первую очередь с α- и β-глобулинами. Объем распределения (V_d) бупренорфина составляет 2,5 л, что указывает на его активный захват органами организма.

Налоксон

Налоксон на 45% связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином.

Метаболизм

Бупренорфин

Бупренорфин подвергается метаболизму в печени путем N-дезалкилирования с образованием норбупренорфина с участием изофермента CYP3A4, с последующим глюкуронированием, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - норбупренорфин не обладает существенной анальгезирующей активностью и так же подвергается глюкуронированию.

Налоксон

Согласно проведенным клиническим исследованиям налоксон обладает низкой биодоступностью (9±6%) при сублингвальном применении. Всосавшиеся незначительные количества налоксона, входящего в состав препарата Бупраксон®, не создают терапевтических концентраций в плазме крови и не оказывают влияния на эффекты и метаболизм бупренорфина.

Налоксон быстро метаболизируется в печени, подвергаясь прямой глюкуронизации до налоксон-3-глюкуронида, а также N-дезалкилированию и восстановлению (по 6- оксогруппе).

Выведение

Бупренорфин

Период полувыведения (Т_1/2) бупренорфина из плазмы крови составляет 24-42 часа. Выведение метаболитов осуществляется почками (30%) и с желчью (69%). Всего около 1% препарата выделяется в неизмененном виде.

Налоксон

(Т_1/2) налоксона составляет 2-12 часов. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания

У пациентов с послеоперационным болевым синдромом (сильной и средней интенсивности), болевым синдромом, обусловленным травмами и ожогами, при проведении диагностических процедур.

Противопоказания

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к бупренорфину, налоксону и другим компонентам препарата;

- состояния, которые могут повлечь за собой нарушение дыхания либо уже сопровождаются угнетением дыхательного центра или выраженным угнетением центральной нервной системы;

-одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), как в течение всего периода применения ингибиторов МАО, так и в течение 14 дней после их отмены (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

-стоматит и мукозит, язвенно-некротические и воспалительные поражения слизистой оболочки полости рта;

-лекарственная зависимость, в том числе опиоидная;

-судорожные состояния;

-черепно-мозговая травма;

-острая алкогольная интоксикация;

-бронхиальная астма, астматический статус;

-легочно-сердечная недостаточность;

-нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолия);

-паралитический илеус;

-острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;

-применение при беременности и в период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет;

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (см. раздел "Особые указания").

С осторожностью

-Дыхательная недостаточность,

-печеночная и/или почечная недостаточность,

-микседема,

-гипотиреоз,

-надпочечниковая недостаточность,

-угнетение центральной нервной системы,

-токсический психоз,

-гиперплазия предстательной железы,

-стриктуры уретры,

-алкоголизм,

-пожилой и старческий возраст.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Контролируемые исследования применения сублингвальных таблеток Бупраксон® не проводились. Потенциальный риск для человека неизвестен.

При применении препарата в конце беременности бупренорфин может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, даже после короткого периода применения. Длительное применение бупренорфина в течение последних трех месяцев беременности может вызвать абстинентный синдром у новорожденных (в т.ч. гипертония, тремор, неонатальная ажитация, миоклонус или судороги). Синдром, как правило, может протекать от нескольких часов до нескольких дней после родов.

Грудное вскармливание

Неизвестно, экскретируется ли налоксон с грудным молоком. Бупренорфин и его метаболиты экскретируются из организма через материнское молоко.

В исследовании на животных, у крыс при применении бупренорфина было установлено, что он ингибирует лактацию. Таким образом, грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом Бупраксон®.

Фертильность

Исследования на животных показали снижение женской фертильности в дозах, многократно превосходящих среднюю суточную дозу для человека.

Побочные эффекты

Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных, полученных при проведении клинических исследований и данных литературы.

Очень частые	- 1/10 назначений	(≥ 10%)
Частые	- 1/100 назначений	(≥ 1%, но < 10%)
Нечастые	- 1/1000 назначений	(≥ 0,1%, но < 1%)
Редкие	- 1/10000 назначений	(≥ 0,01%, но <0,1%)
Очень редкие	- менее 1/10000 назначений	(<0,01%)

Побочные эффекты Бупраксона® определяются входящим в его состав бупренорфином.

Аллергические реакции: редко: сыпь, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто - седация, часто - слабость; редко - спутанность сознания, сонливость, слабость/утомляемость, заторможенность, замедление скорости психических и двигательных реакций, невнятная речь, парестезия, эйфория, нервозность, депрессия, психоз.

При длительном применении возможно развитие привыкания и опиоидной зависимости.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: редко - цианоз, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочеиспускания.

Со стороны обмена веществ: редко - потливость.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны дыхательной системы: редко - угнетение дыхательного центра, одышка, гиповентиляция.

Со стороны органов чувств: часто - миоз, нечеткость зрения, диплопия; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления, редко - тахикардия, брадикардия, озноб/ощущение холода, "приливы" крови.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки сублингвальные.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 100, 200, 400 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003748

Дата регистрации

21.07.2016

Дата окончания действия

21.07.2021

Владелец Регистрационного удостоверения