Бупранал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Бупренорфин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

Активное вещество:

Бупренорфина гидрохлорид - 0,324 мг

(в пересчете на бупренорфин) - 0,3 мг

Вспомогательные вещества:

декстрозы моногидрат (в пересчете на безводную) - 50,00 мг

вода для инъекций - до 1 мл

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее наркотическое средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист

АТХ

N.07.B.C.01 Бупренорфин

Фармакодинамика

Наркотический анальгетик, парциальный (частичный) агонист мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающийся, и частичный антагонист каппа-опиоидных рецепторов. По фармакологическому эффекту превышает морфин (0,3 мг бупренорфина эквивалентно 10 мг морфина). Активирует антиноцицептив-ную систему и, таким образом, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Имеет низкий наркогенный потенциал.Тормозит условные рефлексы, вызывает эйфорию, обладает умеренным снотворным действием, центральным противокашлевым эффектом, возбуждает рвотный центр, по способности угнетать дыхание равен морфину, вызывает сужение зрачка за счет активации глазодвигательного нерва, повышает тонус центра блуждающего нерва, бронхов и гладкомышечных сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря), ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. В плане развития лекарственной зависимости при длительном применении менее опасен, чем морфин.Начало действия после внутривенного введения - 15 мин, после внутримышечного - 30 минут. Максимальное действие развивается через 1-2 ч. Длительность анальгезирующего действия - 6-8 ч (больше, чем у морфина).

Фармакокинетика

С белками плазмы крови связывается 96 % бупренорфина (преимущественно с альфа- и бета-глобулинами). Равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер.Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активного метаболита - норбупренорфина. Часть неизмененного бупренорфина, а также активного метаболита подвергается глюкуронированию. Период полувыведения - 3-6 часов.Выводится с желчью 69 % (33 % - в неизмененном виде, 5 % - в виде глюку-ронида; 21 % - в виде норбупренорфина и 2 % - в виде его глюкуронида) и почками 30 % (1 % - в неизмененном виде и 9,4 % - в виде глюкуронида; 2,7 % - в виде норбупренорфина и 11 % - в виде его глюкуронида).

Показания

Применяется как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме травматического происхождения, ожогах, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, при инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, болях при злокачественных образованиях и других состояниях, сопровождающихся сильными болями.

Противопоказания

Противопоказания:

- повышенная чувствительность к препарату,

- лекарственная зависимость, в том числе опиоидная зависимость,

- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы,

- судорожные состояния,

- черепно-мозговая травма,

- острая алкогольная интоксикация,

- бронхиальная астма, астматический статус,

- легочно-сердечная недостаточность,

- нарушения ритма сердца (пароксизмальная тахикардия наджелудочковая, желудочковая, фибрилляция и трепетание предсердий, фибрилляция и трепетание желудочков, экстрасистолы),

- паралитический илеус,

- острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза,

- возраст до 18 лет,

- не следует применять препарат Бупранал® на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.

С осторожностью

- дыхательная недостаточность,

- печеночная и/или почечная недостаточность,

- микседема,

- гипотиреоз,

- надпочечниковая недостаточность,

- угнетение центральной нервной системы,

- токсический психоз,

- гиперплазия предстательной железы,

- стриктуры уретры,

- алкоголизм,

- пожилой и старческий возраст.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата Бупранал® при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: седация, головокружение; головная боль; спутанность сознания, заторможенность, эйфория, слабость, нервозность, депрессия, возбуждение, тревога, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: гиповентиляция, одышка, угнетение дыхательного центра.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, сухость во рту, запор.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, снижение эрекции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: потливость, миоз; диплопия, чувство жара, озноб.

При длительном применении препарата Бупранал® возможно развитие привыкания (ослабление обезболивающего действия) и опиоидной зависимости.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для инъекций 0,3 мг/мл в ампулах по 1 мл. Раствор для инъекций 0,3 мг/мл в шприц-тюбиках по 1 мл (см3).

Упаковка

Ампулы:По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок, с инструкциями по применению (по количеству контурных ячейковых упаковок), скарификаторами или ножами ампульными в коробки из картона или ящики из гофрированного картона (для стационаров).При упаковке ампул с насечками, кольцами, точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.Шприц-тюбики: По 20, 50, 100 шприц-тюбиков с инструкцией по применению препарата и инструкцией по использованию шприц-тюбика в коробку из картона (для комплектации аптечек военнослужащих Вооруженных сил, МЧС, МВД).

Срок годности

4 года (для препарата в ампулах).

2 года (для препарата в шприц-тюбиках).

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N002817/01

Дата регистрации

14.08.2008 / 02.02.2017

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения