Лекарственный справочник

Бусерелин-депо - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Бусерелин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Состав

Состав на один флакон:
Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг
в пересчете на бусерелин 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200 мг, Маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.
Растворитель в ампуле:
Маннит раствор для инъекций 0,8 %
Состав на 1 ампулу:
Маннитола - 16,0 мг,
Воды для инъекций - до 2 мл

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.Растворитель в ампуле: Прозрачный бесцветный раствор.Восстановленная суспензия: Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободна проходить через иглу № 0804.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

АТХ

L.02.A.E.01   Бусерелин


Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания

Гормонозависимый рак предстательной железы;
Рак молочной железы;
Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
Миома матки;
Гиперпластические процессы эндометрия;
Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

Противопоказания:
Беременность;
Период кормления грудью;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопорозаУ женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко - менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны "приливы", усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, "почечные" отеки - отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом "Бусерелин-депо" не сообщалось.

Форма выпуска/дозировка

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Упаковка

По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл.
Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.
По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения или точку разлома.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампула с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
1 стерильная игла для инъекций, размером 0,8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;
1 стерильная игла для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета;
2 спиртовых тампона.
1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препаратаФлакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности

Лиофилизат - 3 года.
Растворитель - 5 лет.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N002378/01

Дата регистрации

11.04.2008 / 18.11.2016

Дата окончания действия

Бессрочный

Владелец Регистрационного удостоверения

ФАРМ-СИНТЕЗ, ЗАО

Дата обновления информации

13.03.2017