Дальфаз ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении. Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа₁-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами.

Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа₁-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа₁-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Q_max) ≤15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Q_max (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.

В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа₁-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.

Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается примерно через 3 ч после приема препарата внутрь.

Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 ч.

Биодоступность, по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения (алфузозин 2,5 мг), снижена приблизительно на 15%.

Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.

Связывание с белками плазмы крови около 90%.

Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью изофермента CYP3A4.

В моче обнаруживается только 11% неизмененного алфузозина.

Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.

При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.

Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

-Повышенная чувствительность к алфузозину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

-Ортостатическая гипотензия.

-Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh).

-Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

-Кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла).

-Одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов.

-Детский возраст до 18 лет.

- У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотензии, как протекающей бессимптомно, так и симптоматической, сопровождающейся появлением головокружения, слабости, холодного пота).

- У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

- У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфа₁-адреноблокаторы в анамнезе.

- У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями.

- У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии).

- У пациентов с протекающей с клинической симптоматикой или без клинической симптоматики ишемии головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга).

- У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QTили у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.

- С ингибиторами изофермента CYP3A4(кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови).

Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: (≥ 10%); часто: (≥ 1% - < 10%); нечасто: (≥ 0,1% - <1 %); редко: (≥ 0,01% - <0,1 %); очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи); неизвестная частота: по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестная частота: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Очень редко:возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см. разделы "С осторожностью", "Особые указания").

Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушения зрения.

Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел "Особые указания").

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения, недомогание.

Нечасто: отеки, боль в груди.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.

Неизвестная частота: рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго.

Нечасто: синкопальное состояние, сонливость.

Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Неизвестная частота: приапизм.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: ринит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд.

Очень редко:крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию.

Нечасто: гиперемия кожных покровов.

По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.

По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.