Дапфикс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 37,5 мг: бледно-розового со слабым желтоватым, оттенком цвета с белыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "RDY" на одной стороне и "546" на другой стороне.

Таблетки 50 мг: бледно-розового со слабым желтоватым оттенком цвета с белыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "RDY" на одной стороне и "547" на другой стороне.

Таблетки 75 мг: бледно-розового со слабым желтоватым оттенком цвета с белыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением "RDY" на одной стороне и "548" на другой стороне.

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Венлафаксин и его активный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Считают, что механизм антидепрессивного действия связан с усилением нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Абсорбция - 92%, не зависит от приема пищи. Биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приема таблеток в дозе от 25 до 150 мг время достижения максимальной концентрации (ТС_mах) - 2,1-2,4 ч, величина максимальной концентрации (С_mах) - 37-163 нг/мл. Равновесна концентрация в плазме (Css) венлафаксина и О-десметилвенлафаксина достигается в течение 3 дней приема. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина - 27 и 30% соответственно.

Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина сопоставимы при назначении равных суточных доз венлафаксина в 2 или 3 приема.

Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму в печени с участием цитохрома Р450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87%), почками в течение 48 ч (в неизмененном виде - 5%, в виде неконъюгированного О десметилвенлафаксина - 29%, конъюгированного О-десметилвенлафаксина - 26%, других неактивных метаболитов - 27%).

Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста.

При печеночной и/или почечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что приводило к повышению их С_mах, снижению клиренса и удлинению периода полувыведения (Т_1/2). Снижение общего клиренса препарата было наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.

Лечение депрессий.

Профилактика рецидивов депрессий.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровоизлияниям в кожу и кровотечениям из слизистых оболочек, почечная недостаточность (клиренс креатинина более 10 мл/мин), печеночная недостаточность.

Применение во время беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения препаратом и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.

Венлафаксин и метаболит О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0,1-1%, редкие - 0,01-0,1%, очень редкие - менее 0,01%.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, астения, слабость, бессонница, "кошмарные" сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления (АД), гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия.

Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном приеме и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия.

Прочие: часто - потеря массы тела, гиперперспирация (в том числе ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом).

При возникновении синдрома "отмены": головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.