Депо-Провера - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белая гомогенная суспензия без видимых включений после перемешивания.

Медроксипрогестерона ацетат (МПА), синтетическое производное прогестерона, относится к гестагенам (прогестинам), не обладающим эстрогенной активностью, и оказывает следующее фармакологическое действие на эндокринную систему:

- ингибирует секрецию гипофизарных гонадотропинов (лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ));

- снижает концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в плазме крови;

- подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин и уменьшает концентрацию тестостерона в плазме крови;

- снижает концентрации эстрогенов в плазме крови (за счет ингибирования секреции ФСГ, а также ферментативной индукции печеночной редуктазы, что приводит к увеличению клиренса тестостерона и последующему уменьшению превращения андрогенов в эстрогены).

Противоопухолевое действие препарата в терапевтических дозах при лечении гормонозависимых злокачественных новообразований может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм половых гормонов на клеточном уровне.

МПА, как и прогестерон, оказывает пирогенное действие. При очень высоких дозах, применяемых для терапии некоторых видов рака (500 мг в сутки и выше), возможно развитие симптомокомплекса Иценко-Кушинга.

После внутримышечного (в/м) введения МПА его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций МПА в плазме крови. Время достижения максимальной концентрации после в/м инъекции составляет около 4-20 дней. МПА может обнаруживаться в плазме крови даже спустя 7-9 месяцев после в/м инъекции. Более 90% МПА находится в плазме крови в связанном с белками состоянии (преимущественно с альбумином). МПА не связывается со специфическим глобулином, связывающим половые гормоны. Несвязанный МПА также обладает фармакологической активностью.

Объем распределения составляет 20±3 л. МПА проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

МПА в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома Р450 3А4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов МПА. Большая часть выводится через кишечник путем билиарной секреции. Около 30% от общей дозы выводится почками спустя 4 дня после в/м инъекции в виде глюкуронидов и лишь небольшая часть - в виде сульфатов. Период полувыведения после в/м введения составляет 6 недель.

-Рецидивы и/или метастазы рака молочной железы.

-Рецидивы и/или метастазы рака эндометрия.

-Рецидивы и/или метастазы рака почки.

-Метастатический рак простаты.

-Повышенная чувствительность к МПА или любому другому компоненту препарата;

- беременность и период грудного вскармливания (в течение первых 6 недель послеродового периода);

- кровотечение из влагалища;

- выраженные нарушения функции печени;

- применение инъекционной формы МПА противопоказано до наступления менархе.

Тромбофлебит, тромбоэмболические осложнения и инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

МПА противопоказан при беременности.

Имеются сообщения о том, что при определенных условиях отмечается связь между внутриутробной экспозицией прогестагенов во время первого триместра беременности и нарушениями развития гениталий у плода.

Новорожденные, в случае незапланированной беременности, наступившей в течение 1-2 месяцев после инъекции МПА, имеют больший риск развития гипотрофии, что, в свою очередь, повышает риск интранатальной и неонатальной смертности. Риск развития подобных осложнений относительно низок, так как беременности на фоне применения МПА развиваются редко.

В случае если на фоне применения МПА развилась беременность, пациентку следует предупредить о возможном риске для плода.

Все нежелательные реакции перечислены с распределением по классам и частоте: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (<1 /1000), частота неизвестна - невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.

При применении препарата после его регистрации были зарегистрированы редкие случая развития остеопороза, включая остеопоретические переломы костей.

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.