Фармакодинамика
Фармакологическое действие - прогестагенное, контрацептивное, противоопухолевое.
Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.
При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. Эффективность при раке молочной железы зависит от концентраций рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 90-95 %, период полувыведения - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболита.Показания
Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе. МКБ-10II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы
II.C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов
II.C51-C58.C54 Злокачественное новообразование тела матки
II.C64-C68.C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки
XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз
XIV.N80-N98.N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
XIV.N80-N98.N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения
XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины
XXI.Z30-Z39.Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Противопоказания
Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).С осторожностью
С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией.Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. Негативное влияние парентерального применения кормящей матерью медроксипрогестерона на ребенка до достижения им пубертатного периода не зафиксировано. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани у матери. Следует соотносить потенциальный риск и пользу.Способ применения и дозы
Внутримышечно, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе - по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 недели курсом не менее 6 месяцев.
Внутривенно, при раке эндометрия или почек - 400-1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.
Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200-600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400-1200 мг в сутки. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.
Побочные эффекты
Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в области живота, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.Передозировка
Лечение симптоматическое.Взаимодействие
При сочетании с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени (карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин), возможно ослабление контрацептивного действия медроксипрогестерона.Возможно изменение эффективности гипогликемических препаратов.Возможно угнетение метаболизма циклоспорина, повышение его концентрации в плазме крови и повышение риска токсичности.