Диециклен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:

Активное вещество: диеногест - 2,00 мг, этинилэстрадиол - 0,03 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54,60 мг; крахмал кукурузный - 9,89 мг; повидон-К3О -1,73 мг; тальк -1,40 мг; магния стеарат - 0,33 мг;

Состав оболочки таблетки: опаглос 2 прозрачный - 0,50 мг (кармеллоза натрия - 270,80 мкг; мальтодекстрин - 104,00 мкг; декстрозы моногидрат - 84,70 мкг; лецитин соевый - 30,50 мкг; натрия цитрата дигидрат - 10,00 мкг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Вид на разрезе: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген-гестаген).

АТХ

G.03.A.A.16 Диеногест и этинилэстрадиол

Фармакодинамика

Препарат Диециклен® является низкодозированным монофазным пероральным гормональным контрацептивом. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов проникновение сперматозоидов через цервикальный канал затруднено. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

Помимо контрацептивного эффекта обладает и другими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников.

Входящий в состав препарата гестагенный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на липидный профиль, повышая концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Всасывание: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1,5-4 ч. После всасывания и эффекта "первого прохождения" через печень, этинилэстрадиол метаболизируетея, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44%.

Распределение: Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Объём распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг.

Метаболизм: Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочкой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение из организма: До 30-50% метаболитов этинилэстрадиола выводится почками, 30-40% - через кишечник. Период полувыведения эстрадиола (Т1/2) не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата.

Равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме

достигается во второй половине циклического приема препарата

Диеногест

Всасывание: При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня.

Распределение: 90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид- связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объём распределения диеногеста составляет около 37-45 л.

Метаболизм: Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приёма однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч.

Выведение: После приёма дозы 0,1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизменённого диеногеста выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) диеногеста составляет приблизительно 8,5-10,8 ч. После перорального приёма 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приёма, преимущественно почками.

Равновесная концентрация. Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1,5 раза.

Показания

Пероральная контрацепция.

Лечение легкой и умеренной степени акне и себореи.

Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

-тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения);

-состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

- множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объёмное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела > 30 кг/м2;

-сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

-выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина Ш, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам, волчаночный антиген;

-тяжелые заболевания печени (до восстановления и нормализации лабораторных показателей функции печени);

-доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе;

-тяжелые формы артериальной гипертензии с АД >160/100 мм.рт.ст.;

-выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе;

-кровотечение из влагалища неясного генеза;

-мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;

-панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

-тяжелая и/или острая почечной недостаточность;

-беременность или подозрение на нее;

-период лактации;

-наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или гиперчувствительность к арахису или сое (в связи с наличием в составе препарата лактозы и соевого лецитина);

С осторожностью

Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: ожирение, курение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).

Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, флебит поверхностных вен, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия.

Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, желтуха и/или зуд на фоне холестаза, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, герпес во время беременности в анамнезе, ослабление слуха (связанное с отосклерозом).

Эндогенная депрессия, эпилепсия; наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени; послеродовый период.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан во время беременности. В случае выявления беременности следует немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют

следующую классификацию:

Очень часто (> 1/10)

Часто (> 1/100 и < 1/10)

Нечасто (> 1/1000 и < 1/100)

Редко (>1/10 000 и < 1/1000)

Очень редко (> 1/10 000).

Система органов

Частота возникновения нежелательных явлений

Часто	Нечасто	Редко	Частота неизвестна
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Мигрень, головокружение	Ишемический инсульт, цереброваскуляр- ные расстройства, дистония, раздражительность
Психические расстройства		Снижение настроения	Депрессия, Психические нарушения, бессонница, нарушение сна, агрессия,	Изменение настроения, снижение либидо, повышение либидо
Нарушения со стороны органа зрения			Сухость слизистой оболочки глаз, раздражение	Непереносимость контактных
			слизистой оболочки глаз, осциллопсия, нарушение зрения,	линз
Нарушения со стороны органа слуха			Внезапная потеря слуха, шум в ушах, нарушение слуха
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы		Повышение или снижение артериального давления	Тахикардия, нарушение функции сердца Тромбофлебит, тромбоз/тромбоэмболия лёгочной артерии, оргостатическая днстония, "приливы" крови, варикозное расширение вен, боль по ходу вен
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы			Анемия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения			Бронхиальная астма, гипервентиляция легких
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Боль в животе, дискомфорт в животе, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея	Гастрит, энтерит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей		Акне, алопеция, Сыпь, включая макулезную; зуд, включая генерализованный	Аллергический дерматит, нейродермит, экзема, псориаз, гипергидроз, хлоазма, нарушение пигментации/гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, заболевания кожи, целлюлит, "сосудистые" звездочки	Крапивница, узловатая эритема, мультиформная эритема
Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата и соединительной ткани			Боль в спине, дискомфорт в мышцах и костях, миалгия, боли в конечностях
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы	Болезнен- ность или боль в молочных железах, нагрубание молочных желез	Изменение продолжительности и объема менструально-подобных кровотечений, включая меноррагии, гипоменорею, олигоменорею и аменорею; Ациклические кровотечения, в т.ч., кровотечения из влагалища и метроррагия; увеличение размеров молочных желез, набухание и распирание молочных желез; Отек молочных желез; Дименорея, выделения из половых путей/выделения из влагалища, кисты яичников	Кисты молочных желёз, фиброзно- кистозная мастопатия, диспареуния.	Выделения из молочных желез
Со стороны эндокринной системы			Вирилизм
Со стороны иммунной системы			Аллергические реакции
Метаболизм		Повышение аппетита	Анорексия
Доброкачественные и злокачественные опухоли			Миома матки, липома молочной железы
Инфекционные и паразитарные заболевания		Вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции	Сальпингоофорит, инфекция мочевыводящих путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпетическое поражение полости рта, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция
Общие расстройства		Повышенная утомляемость, астения, плохое самочувствие, изменение массы тела	Боли в груди, периферические отеки, гриппоподобные состояния, повышение температуры тела
Результаты лабораторного обследования			Увеличение концентрации триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия

У женщин с врожденным ангионевротическим отёком эстрогены могут индуцировать или усугубить симптомы ангионевротического отёка.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,0 мг + 0,03 мг.

Упаковка

По 21 таблетке помещают в А1/ПВХ/П ВДХ-блистер. По 1 или 3 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001494

Дата регистрации

10.02.2012

Владелец Регистрационного удостоверения

Би-Си ФАРМА Б.В.

Производитель

Laboratorios LEON FARMA, S.A.

Представительство

Би-Си ФАРМА Б.В.

Дата обновления информации

30.01.2016

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство