Дифлазон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы 50 мг: твердые желатиновые капсулы №4. Крышечка капсулы - светло-голубого цвета, корпус капсулы - белого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы №2. Крышечка капсулы - голубого цвета, корпус капсулы - белого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы №1. Крышечка и корпус капсулы - светло - голубого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы 200 мг: твердые желатиновые капсулы №0. Крышечка капсулы - темно - фиолетового цвета, корпус капсулы - белого цвета Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором грибкового фермента 14-а-деметилазы. Препарат препятствует переходу ланостерола в эргостерол - основной компонент клеточных мембран грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в тл. вызванных Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч (ТСmах) после приема. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут).

Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать уровня препарата в плазме, равный 90% значению равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы небольшое - 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Менее 5% флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период полувыведения (Т12) флуконазола составляет около 30 ч. Длительный Т12 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Повышенная чувствительность к флуконазолу, другим компонентам препарата или другим азольным соединениям; одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), цизаприда или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT и увеличивающих риск развития тяжелых нарушений ритма; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.

Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.