Дигидротахистерол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Синтетический аналог витамина D. Повышает концентрацию кальция в кро­ви как за счёт увеличения его всасывания в кишечнике, так и в результате мобилизации кальция из кости. Кроме того, стимулирует абсорбцию фосфата из тонкой кишки, а также увеличивает экскрецию неорганического фосфора почками. Регулирует минерализацию костной ткани. Действие препарата проявляется быстрее, чем у витамина D₂ (эргокальциферола) и витамина D₃ (колекальциферола).

В отличие от витаминов D₂ и D₃, дигидротахистерол может применяться при тяжёлых поражениях почек, в частности при ренальной остеодистрофии, так как не требует активации в почках.

После приёма внутрь хорошо абсорбируется в кишечнике, максимальная кон­центрация в плазме достигается уже через 6 часов после приёма. Всасывание может нарушаться при заболеваниях печени, желчных протоков или желудоч­но-кишечного тракта. Дигидротахистерол в печени превращается в основном в два активных метаболита - 25-гидроксидигидротахистерол и 1 α,25- дигидроксидигидротахистерол, которые связываются с рецепторами 1 α,25- дигидроксивитамина D- гормональной формы витамина Dи проявляют по­добное ему действие. В отличие от витаминов D₂и D₃, образование активных метаболитов дигидротахистерола не регулируется по типу обратной связи. По­этому концентрация 25-гидроксидигидротахистерола в крови растет линейно при увеличении принимаемой дозы препарата, что обуславливает необходи­мость тщательного подбора и контроля дозы препарата, обеспечивающей нор­мальный уровень кальция в крови и отсутствие гиперкальциемии. Период по­лувыведения дигидротахистерола составляет 10,5-13 часов. Депонируется в пе­чени, жире, коже, мышцах и костях. Экскреция: преимущественно через желчь с фекалиями. При длительном применении дигидротахистерола в терапевтиче­ских дозах концентрация дигидротахистерола в плазме линейно связана с вели­чиной дневной дозы.

При длительном приеме препарата в дозе 1 мг в сутки концентрация кальция в сыворотке крови, как правило, остается постоянной. Не вызывает явлений привыкания.

Препарат применяют внутрь после еды. Дозируют каплями из капельницы или глазной пипетки. Одна капля препарата содержит 0,03 мг дигидротахи­стерола; в 1 мл препарата в среднем 33 капли. Дозу устанавливают индиви­дуально в зависимости от состояния больного и содержания кальция и фос­фора в крови. Следует подобрать такую дозу, при которой содержание каль­ция в крови будет находиться около нижней границы нормы.

При гипопаратериозе - взрослым начальная доза - от 0,8-2,4 мг (27-80 ка­пель) 1 раз в день в течение 4 дней, при выраженных положительных сдвигах в содержании кальция и фосфора в сыворотке крови переходят на поддержи­вающую дозу - по 0,2-1,0 мг (7-33 капли) в день. Лечение проводят в течение длительного времени (от 2-3 месяцев до года и более) в зависимости от тяже­сти заболевания.

При тетании - по 0,5 - 1,5 мг/сут (17-50 капель) в течение 7-10 дней, при улучшении - 0,25-0,5 мг/сут (8-17 капель) в течение последующих 3 су­ток, поддерживающая доза - от 0,25 до 1 мг (8-33 капли) в неделю.

Техническая информация. При дозировании препарата с помощью капельни­цы для повышения точности дозирования необходимо держать флакон верти­кально.

В течение курса лечения необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови и моче не реже одного раза в месяц на начальном этапе лечения, а после подбора оптимальной дозы и стабилизации состояния больного - не реже одного раза в три месяца. Уровень кальция сыворотки должен поддерживаться между 1,9 и 2,5 ммоль/л, предпочтительно у нижней границы указанного интервала. Если произведение общего кальция сыворотки на неорганический фосфор сыворотки [Са_общ(ммоль/л) х Р_неорг (ммоль/л)] пре­высит 6, приём препарата следует немедленно прекратить до восстановления нормокальциемии.

Препарат должен с осторожностью назначаться больным с ищемической бо­лезнью сердца и ослабленной почечной функцией, особенно при вторичном гиперпаратиреозе. При почечной остеодистрофии с гиперфосфатемией име­ется высокий риск возникновения метастатической кальцификации, поэтому дигидротахистерол назначают только при нормализации концентрации фос­фатов в крови.

Следует контролировать уровень кальция у пожилых пациентов при резком изменении диеты и режима двигательной активности.

Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до нормализации кон­центрации кальция в сыворотке крови. Как правило, этот период со­ставляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с поло­вины последней применявшейся дозы.

Действие дигидротахистерола может продолжаться в течение 1-2 месяцев по­сле прекращения приёма.

Данных по отрицательному влиянию дигидротахистерола при управлении транспортными средствами и работе с движущимися механизмами не выяв­лено.