Дигоксин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Сердечный гликозид, блокирует транспортную Nа⁺/К⁺-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na⁺в кардиомиоците, что приводит к открытию Са²⁺каналов и вхождению Са²⁺ в кардиомиоциты. Избыток Na⁺приводит также к ускорению выделения Са²⁺ из саркоплазматического ретикулума.

Повышение концентрации Са²⁺ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние навзаимодействие актина и миозина. Увеличение силы й скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда).

Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда возрастают ударный объем крови и минутный объем крови (МОК).

Снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атривентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При фибрилляции предсердий способствует замедлению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма - синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagusв результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней' симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.

При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.

Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01 -0.025 мг/кг/сут.

Дети старше 10 лет: доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях: суточная доза 0,8-1,2 мг дигоксина, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней): суточная доза 0,1-0,5 мг дигоксина назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 0,2 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0,3 мг в сутки).

Поддерживающая терапия: Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 0,1-0,7 мг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Дети от 3 до 10 лет: насыщающая доза ориентировочно составляет 0,05-0,08 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 1-2 дней (быстрая дигитализация) или за 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза - 0,01-0,02 мг/кг в сутки, разделенные на 2 приема.

При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при 50% уменьшении клиренса креатинина СПД составляет 50% от СПД для пациентов с нормальной функцией почек; при 75% уменьшении КК - 25% от обычной дозы.