Дигоксин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дигоксин - сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное дей­ствие. Блокирует транспортную Na⁺/К⁺-АТФ-азу, в результате чего возраста­ет содержание Na⁺в кардиомиоците, что приводит к открытию Са²⁺-каналов и вхождению Са²⁺ в кардиомиоциты. Избыток Na* вызывает активацию на­трий/кальциевого обмена, что приводит к ускорению выделения Са²⁺ из саркоплазматического ретикулума и повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда. Повышение концен­трации Са²⁺ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказы­вающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увели­чение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, от­личному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предвари­тельного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной.

В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается ударный объем крови и минутный объем крови.

Снижается конечно-систолический объем и конечно-диастолическнй объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кисло­роде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмер­ную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардио- пульмональных барорецепторов.

Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиарит­мическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения им­пульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного реф­рактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атрио­вентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардии и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты сердеч­ных сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и систем­ную гемодинамику. Снижение частоты сердечных сокращений происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицатель­ного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сер­дечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса блуждающего нерва в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в ле­гочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), уст­ранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови). Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное дейст­вие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повы­шение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стиму­ляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Отмечаемые побочные эффекты часто являются начальными признаками пе­редозировки.

Дигиталисная интоксикация:

со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная же­лудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AVблокада; на ЭКГ - снижение сегмента STс образованием двухфазного зубца Т;

со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника;

со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии и обморок, в редких случаях (преимущественно у пациентов по­жилого возраста с атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации;

со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек"перед глазам и снижение остроты зрения,

макро- и микропсия;

возможны аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница;

со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии;

прочие: гипокалиемия, гинекомастия.