Долфорин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Пластырь прямоугольной формы с бесцветной и непрозрачной клейкой матрицей, которая содержит активный компонент, и покрытый защитной прозрачной легко съемной пленкой. Не должно быть никакой остаточной клейкости на любой из поверхностей.

На одной стороне пластыря нанесено международное непатентованное название и дозировка препарата на английском языке (надпись может быть неполной).

Фентанил - синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с µ-опиоидными рецепторами. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Помимо основных терапевтических эффектов (анальгезирующий и седативный), оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает частоту сердечных сокращений, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Практически не оказывает влияния на артериальное давление, снижает почечный кровоток, повышает активность амилазы и липазы в крови, способствует наступлению сна, вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгетическому действию имеет значительные индивидуальные различия.

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0,3-1,5 нг/мл. Долфорин® обеспечивает постоянное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации. После первой аппликации, концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени. Концентрация фентанила в плазме крови пропорциональна размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%.

После удаления ТТС, концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом период полувыведения составляет приблизительно 17 (13-22) часов. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 введения) объясняет более медленное выведение препарата из плазмы крови. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению периода полувыведения.

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени, главным образом, цитохромом CYP3A4 (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Около 75% фентанила выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов, при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко.

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности:

-боль, вызванная онкологическим заболеванием;

-болевой синдром неонкологического генеза, требующий многократного обезболивания наркотическими анальгетиками (нейропатические боли, артриты и артрозы, фантомные боли после ампутации конечностей, инфекции Varicellazoster).

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

-угнетение дыхательного центра;

-острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения;

-диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного приемом цефалоспоринов, линкозамидов, пенициллинов;

-токсическая диарея;

-поражение кожи в месте предполагаемой аппликации;

-беременность и период грудного вскармливания;

-детский возраст до 18 лет;

-совместный прием с производными барбитуровой кислоты;

-совместный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.

Хронические заболевания легких; повышение внутричерепного давления, в т.ч. при опухолях мозга, брадиаритмии, артериальной гипотензии; почечная и печеночная недостаточность; одновременный прием инсулина, глюкокортикоидов и гипотензивных лекарственных средств; пациенты с печеночной коликой в анамнезе; пожилой возраст, истощенные и ослабленные больные.

Безопасность применения Долфорина® не установлена. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности. Описаны случаи синдрома отмены у новорожденных, матери которых длительно применяли фентанил. Не рекомендуется использовать при родах, т.к. фентанил проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызвать седацию и угнетение дыхания у детей. В связи с этим при применении Долфорина® необходимо прекратить грудное вскармливание!

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.