Луналдин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 0,1 мг: Белые круглые плоские таблетки.

Дозировка 0,2 мг: Белые овальной формы плоские таблетки.

Дозировка 0,3 мг: Белые треугольной формы плоские таблетки.

Дозировка 0,4 мг: Белые ромбовидной формы плоские таблетки.

Дозировка 0,6 мг: Белые "D-образной" формы плоские таблетки.

Луналдин® является эффективным быстродействующим р-опиоидным анальгетиком короткого действия. Основными терапевтическими эффектами Луналдина® являются обезболивающий и седативный. Анальгетическая активность Луналдина® примерно в 100 раз выше, чем у морфина. Луналдин® оказывает типичное для опиоидных анальгетиков действие на центральную нервную систему (ЦНС), дыхательную и желудочно-кишечную системы, являющееся характерным для препаратов данного класса.

Было показано, что у онкологических пациентов с болью, получающих постоянные поддерживающие дозы опиоидов, фентанил значительно уменьшает интенсивность болевого приступа (через 15 минут после применения), по сравнению с плацебо, что существенно снижает потребность в экстренной обезболивающей терапии. Безопасность и эффективность фентанила оценивалась, у пациентов, получавших препарат сразу при наступлении боли. Профилактическое применение фентанила при прогнозируемых приступах боли в ходе клинических испытаний не изучалось. Луналдин®, как и все агонисты μ-опиоидных рецепторов, вызывает дозозависимое угнетающее действие на дыхательный центр. Риск угнетения дыхания выше у лиц, ранее не получавших опиоиды, по сравнению с пациентами, испытывавшими ранее сильные боли и получавшими длительное лечение опиоидами.

Опиоиды обычно повышают тонус гладких мышц мочевыводящих путей, вызывая или увеличение частоты мочеиспускания, или затрудненное мочеиспускание. Опиоиды повышают тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), уменьшают перистальтику кишечника, чем может быть обусловлено закрепляющее действие фентанила.

Фентанил обладает выраженными липофильными свойствами, быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости и немного медленнее - через ЖКТ. При пероральном применении подвергается выраженным эффектам "первого прохождения" через печень и ЖКТ.

Луналдин® в виде подъязычных таблеток хорошо растворяется. Быстрая абсорбция фентанила происходит в течение около 30 минут после приема препарата. Биодоступность фентанила недостаточно изучена, но по оценке составляет около 70%. Максимальная плазменная концентрация фентанила составляют от 0,2 до 1,3 нг/мл (после введения 100 - 800 мкг препарата) и достигается в течение 22,5 - 240 минут.

Обезболивающее действие препарата связано с концентрацией действующего вещества в плазме крови. У пациентов, ранее не принимавших опиоиды, минимальные эффективные плазменные концентрации фентанила, вызывающие обезболивающее действие, составляют 0,3-1,2 нг/мл. Уровни концентрации 10-20 нг/мл - это концентрация фентанила в плазме крови при разных видах анестезии при хирургических операциях и уровни концентрации 10-20 нг/мл могут вызвать выраженное угнетение дыхания.

Примерно 80-85% фентанила связывается с белками плазмы, преимущественно α1-гликопротеином, и в меньшей степени - альбуминами и липопротеинами. Объем распределения фентанила в равновесном состоянии составляет 3-6 л/кг. Метаболизируется в печени, главным образом, с участием ферментов CYP3A4 до метаболитов. Основной метаболит фентанила,- норфентанил, который не является активным.

Выводится почками (75% - в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде) и с желчью (9% - в виде метаболитов).

Общий клиренс фентанила составляет примерно 0,5 л/ч/кг. Период полувыведения фентанила, составляет около 7 часов (от 3 до 12,5 часов), а конечный период полувыведения - около 20 часов (от 11,5 до 25 часов).

Показано, что концентрация фентанила в плазме прямо пропорциональна дозе препарата в диапазоне от 100 до 800 мкг.

Нарушение функции почек/печени. Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение концентраций препарата в плазме.

-Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- из-за риска возникновения угрожающего жизни угнетения дыхания, использование Луналдина® противопоказано пациентам, ранее не получавшим терапию опиоидами;

- состояния, характеризующиеся тяжелым угнетением дыхания или тяжелые обструктивные заболевания легких;

- возраст до 18 лет.

Применение всех опиоидов, включая Луналдин®, связано с риском клинически значимого угнетения дыхания. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы Луналдина® у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких или другими состояниями, способствующими угнетению дыхания (например, миастения гравис), из-за риска дальнейшего угнетения дыхания, которое может привести к дыхательной недостаточности.

Луналдин® следует применять с крайней осторожностью у пациентов, которые могут быть особенно восприимчивыми к проявлениям гиперкапнии: при повышенном внутричерепном давлении, нарушении сознания, коме или опухоли мозга.

У пациентов с травмами головы клиническая картина может быть замаскирована применением опиоидов. В этих случаях опиоидные препараты следует применять только по абсолютным показаниям.

Установлено, что фентанил может вызывать брадикардию. Луналдин® следует применять с осторожностью у пациентов с брадиаритмией.

Луналдин® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или почек, особенно на стадии титрования дозы. Применение Луналдина® у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью может увеличить биодоступность фентанила и уменьшить его системный клиренс, что может привести к его накоплению и усилению/увеличению продолжительности действия.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиповолемией и артериальной гипотензией.

Применение Луналдина® не изучалось у пациентов с повреждением или воспалением слизистой оболочки полости рта. У таких пациентов существует риск повышенного системного воздействия препарата, поэтому на этапе титрования дозы рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Безопасность Луналдина® в период беременности не установлена. Длительное лечение в период беременности может вызвать симптомы "отмены" у новорожденного. Луналдин® не следует применять во время родов (включая кесарево сечение), поскольку он проникает через плаценту и может вызвать угнетение дыхания у плода или новорожденного.

В период беременности Луналдин® применять можно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Луналдин® поступает в грудное молоко и может оказывать седативное воздействие и угнетать дыхание у детей на грудном вскармливании: Луналдин® может использоваться у кормящих женщин только в том случае, если польза от приема препарата существенно превышает потенциальный риск для матери и ребенка. На время приема препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

При применении Луналдина® следует ожидать нежелательные реакции, типичные для опиоидов; интенсивность этих реакций, как правило, имеет тенденцию к снижению при продолжительном применении.

Наиболее серьезными потенциальными нежелательными реакциями, связанными с применением опиоидов, являются угнетение дыхания (которое может привести к остановке дыхания), снижение артериального давления и шок.

Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхания, гиповентиляция, вплоть до остановки дыхания.

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головная боль, сонливость; менее часто - угнетение ЦНС (в т.ч. после операции), парадоксальное возбуждение ЦНС, делирий, судороги, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, яркие сновидения, потеря памяти; частота не установлена - спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, головная боль, внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - метеоризм, спазм сфинктера Одди, замедление опорожнения желудка, запор, желчная колика (у больных имевших их в анамнезе).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто - брадикардия, снижение артериального давления; менее часто - угнетение деятельности сердечно-сосудистой системы, вплоть до остановки сердца.

Со стороны мочевыводящей системы: спазм мочеточников, задержка мочи.

Аллергические реакции: менее часто - аллергический дерматит, ларингоспазм, озноб, кожный зуд, бронхоспазм.

Прочие: кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), усиленное потоотделение, лекарственная зависимость, синдром "отмены" (неясные боли, диарея, сердцебиение, ринит, чиханье, гусиная, кожа, потливость, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, дрожание, расширение зрачков, общая слабость), толерантность.