Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.Состав
1 мл препарата содержит: активное вещество: мидазолам 5 мг;вспомогательные вещества: натрия хлорид - 5 мг, хлористоводородная кислота - 2.76 мг, натрия гидроксид, вода для инъекций.Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Препарат относится к Списку III перечня наркотических, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.АТХ
N.05.C.D.08 Мидазолам
Фармакодинамика
Бензодиазепин короткого действия.Активное вещество препарата Дормикум® - мидазолам - относится к группе имидобензо-диазепинов. Свободное основание является липофильным веществом, плохо растворимым в воде.Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и - из-за быстрой биотрансформации - короткой продолжительностью. Благодаря своей низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал.Механизм действияМидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиа-зепинов на каналах для ионов хлора, что приводит к активации рецептора ГАМК и снижению возбудимости подкорковых структур головного мозга. Вследствие этого мидазолам оказывает седативное и снотворное действие, а также анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Описано несколько подтипов рецепторов ГАМКА. Седация, антероградная амнезия и противосудорожная активность опосредуются через ГАМКА рецептор, в основном содержащий α1 субъединицу, анксиолитическая и миорелаксирующая активность ассоциирована с воздействием на ГАМКА рецептор, в основном содержащий α2 субъединицу.Мидазолам обладает очень быстрым седативным и выраженным снотворным эффектом. После парентерального введения возникает непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия активного вещества).Фармакокинетика
Всасывание после внутримышечного введенияМидазолам всасывается из мышечной ткани быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30 мин. Абсолютная био доступность после внутримышечного введения превышает 90%.РаспределениеПосле внутривенного введения кривая концентрации мидазолама в плазме характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0.7-1.2 л/кг массы тела. Степень связывания с белками плазмы, главным образом, с альбумином, равна 96-98%. D спинномозговую жидкость ми-дазолам проходит медленно и в незначительных количествах. Мидазолам медленно проходит через плацентарный барьер и попадает в кровоток плода; малые его количества обнаруживаются в грудном молоке.МетаболизмМидазолам выводится практически исключительно путем биотрансформации. Мидазолам гидроксилируется изоферментом ЗА4 системы цитохрома Р450. Основным метаболитом в плазме и моче является а-гидроксимидазолам. Концентрация а-гидроксимидазолама в плазме составляет 12% от концентрации мидазолама. α-Гидроксимидазолам обладает фармакологической активностью, но лишь в минимальной степени (около 10%) обусловливает эффекты внутривенно введенного мидазолама. Данные о роли генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствуют.ВыведениеУ здоровых добровольцев период полувыведения составляет 1.5-2.5 ч. Плазменный клиренс равен 300-500 мл/мин. Выведение мидазолама из организма происходит, в основном, почками: 60-80% полученной дозы выводится с мочой в виде глюкуронида α-гидроксимидазолама. В виде неизмененного препарата в моче обнаруживается менее 1% принятой дозы. Период полувыведения метаболита составляет менее 1 часа. При внутривенном капельном введении мидазолама кинетика его выведения не отличается от таковой после струйного введения.Фармакокинетика в особых группах пациентовУ пациентов старше 60 лет период полувыведения может увеличиваться в 4 раза.У детей от 3 до 10 лет период полувыведения после внутривенного введения короче, чем у взрослых (1-1.5 ч), что соответствует увеличенному метаболическому клиренсу препарата.У новорожденных - возможно, в силу незрелости печени - период полувыведения увеличен и составляет, в среднем, 6-12 ч, а клиренс препарата замедлен.У людей с ожирением период полувыведения больше (8.4 ч), чем у людей с нормальной массой тела, вероятно вследствие увеличения объема распределения, скорректированного с учетом общей массы тела, примерно на 50%. Клиренс препарата значительно не изменен, Период полувыведения препарата у больных с циррозом печени может удлиняться, а клиренс - уменьшаться, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев.Период полувыведения препарата у больных с хронической почечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых добровольцев.У больных, находящихся в крайне тяжелом состоянии, период полувыведения мидазолама увеличивается.При хронической сердечной недостаточности период полувыведения мидазолама также больше, чем у здоровых лиц.Показания
ВзрослыеСедация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения. Премедикация перед вводным наркозом.Вводный наркоз.В качестве седативного компонента при комбинированной анестезии.Длительная седация в интенсивной терапии.ДетиСедация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения. Премедикация перед вводным наркозом.Длительная седация в интенсивной терапии.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому компоненту препарата. Острая дыхательная недостаточность, острая легочная недостаточность.Шок, кома, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций. Закрытоугольная глаукома.ХОБЛ (тяжелое течение).Период родов.С осторожностью
Возраст старше 60 лет, крайне тяжелое состояние, дыхательная недостаточность, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность, недоношенные дети (из-за опасности апноэ), новорожденные младше 6 месяцев, miastenia gravis.Беременность и лактация
Данных для оценки безопасности мидазолама при беременности недостаточно. Бензодиазепины не следует применять во время беременности, если только им нет более безопасной альтернативы. Назначение препарата в последнем триместре беременности или в больших дозах в ходе первого периода родов приводит к нарушениям сердечного ритма у плода, гипотонии, нарушению сосания, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденного. Более того, у детей, матери которых на поздних стадиях беременности длительно получали бензодиазепины, может сформироваться физическая зависимость с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде.Поскольку мидазолам в малых количествах проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прерывать кормление грудью в течение 24 ч после приема мидазолама.Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: реакции генерализованной гиперчувствительности (кожные, сердечно-сосудистые реакции, бронхоспазм), ангионевротический отек, анафилактический шок.Со стороны психической сферы: спутанность сознания, эйфория, галлюцинации.Описаны случаи парадоксальных реакций, таких как ажитация, непроизвольная двигательная активность (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивность, враждебное настроение, гнев и агрессивность, пароксизмы возбуждения. особенно у детей и больных старческого возраста.Применение препарата Дормикум®, даже в терапевтических дозах, особенно при продолжительной седации, может приводить к формированию физической зависимости. Риск возникновения зависимости увеличивается с увеличением дозы препарата и продолжительности его применения, а также у пациентов, страдающих алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе наркотическую зависимость. Отмена препарата, особенно резкая, после его длительного внутривенного применения, может сопровождаться симптомами отмены, в том числе судорогами.Со стороны центральной и периферической нервной системы: длительная седация, снижение концентрации внимания, головная боль, головокружение, атаксия, послеоперационная сонливость, антероградная амнезия, продолжительность которой непосредственно зависит от дозы. Антероградная амнезия может иметь место в конце процедуры, в отдельных случаях она продолжается дольше. Ретроградная амнезия, тревожность, сонливость и бред при выходе из наркоза, атетоид-ные движения, нарушение сна, дисфопия, нечеткая речь, парестезия.У недоношенных детей и новорожденных описаны судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях развивались тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления. Они заключались в остановке сердца, снижении артериального давления, брадикардии, вазодилатации. Вероятность таких угрожающих жизни реакций выше у взрослых старше 60 лет и у лиц с сопутствующей дыхательной недостаточностью или сердечной недостаточностью, особенно если препарат вводится слишком быстро или в большой дозе (см. раздел "Особые указания"). Тахикардия, бигеминия, преждевременное сокращение желудочков, вазовагальный криз, ритм атриовентрикулярного соединения.Со стороны органов дыхания: в редких случаях развивались тяжелые кардиореспира-торные нежелательные явления. Они заключались в угнетении, остановке дыхания, развитии апноэ, диспноэ, ларингоспазма. Вероятность таких угрожающих жизни реакций выше у взрослых старше 60 лет и у лиц с сопутствующей дыхательной недостаточностью или сердечной недостаточностью, особенно, если препарат вводится слишком быстро или в большой дозе (см. раздел "Особые указания"). Икота, бронхоспазм, гипервентиляция, свистящее дыхание, поверхностное дыхание, обструкция дыхательных путей, тахипноэ.Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, кислый привкус во рту, слюнотечение, отрыжка. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд. Общие и местные реакции: эритема и боли в месте инъекции, тромбофлебит, тромбоз, повышенная чувствительность. Со стороны органов чувств: нарушение и ухудшение остроты зрения, двоение, нистагм, миоз, периодические подергивания век, предобморочное состояние, нарушение рефракции, заложенность в ушах, потеря равновесия.Применение бензодиазепинов увеличивает риск падений и переломов. В зоне особого риска находятся пациенты, принимающие сопутствующие седативные препараты (включая алкогольные напитки), а также пациенты пожилого и старческого возраста.Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/1 мл и 15 мг/3 мл.Условия хранения
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в Список III перечня наркотических, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
5 лет.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N016119/01Дата регистрации
24.12.2009 / 11.08.2014Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
2016-10-03