Эпоратио - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Человеческий эритропоэтин является эндогенным гликопротеиновым гормоном, который является основным регулятором эритропоэза путем специфических взаимодействий с эритропоэтиновыми рецепторами на эритроидных клетках-предшественниках костного мозга. Он действует как митоз-стимулирующий фактор и дифференцирующий гормон. Продукция эритропоэтина в первую очередь происходит и регулируется с помощью почек в ответ на изменения концентрации кислорода в тканях. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) нарушается продукция эндогенного эритропоэтина и основной причиной анемии является дефицит эритропоэтина. У пациентов со злокачественными новообразованиями, получающих химиотерапию, этиология анемии носит многофакторный характер. У таких пациентов причиной анемии является как дефицит эритропоэтина, так и сниженный ответ эритроидных клеток-предшественников на эндогенный эритропоэтин.

Эпоэтин тета является идентичным по своей аминокислотной последовательности и схожим по своему углеводному составу (гликозилирование) эндогенному эритропоэтину человека.

Фармакокинетика эпоэтина тета была изучена у здоровых добровольцев, у пациентов с ХПН и у пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию. Фармакокинетика эпоэтина тета не зависит от возраста или пола.

Биодоступность эпоэтина тета при подкожном (п/к) введении - 31% от показателя биодоступности при внутривенном (в/в) введении. Время достижения максимальной концентрации эпоэтина тета в плазме крови - 10-14 ч.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) после п/к введения 40 МЕ/кг конечный период полувыведения (Т1/2) выше, чем после в/в введения, в среднем 25 часов после однократной дозы и 34 часов в стабильном состоянии после повторных доз 3 раза в неделю. Эффекта накопления эпоэтина тета обнаружено не было.

У пациентов с онкологическими заболеваниями, получающих химиотерапию, после повторного п/к введения 20000 MEэпоэтина тета один раз в неделю, Т1/2 - 29 часов после первой дозы и 28 часов при многократном применении. Эффекта накопления эпоэтина тета обнаружено не было.

Объем распределения примерно равен объему циркулирующей крови.

У пациентов с ХПН, подвергнутых гемодиализу, Т1/2 эпоэтина тета составляет 6 часов после однократной дозы и 4 часа после повторного в/в введения эпоэтина тета 40 МЕ/кг 3 раза в неделю. Эффекта накопления эпоэтина тета обнаружено не было.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетика эпоэтина тета у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена.

-Лечение анемии, связанной с ХПН, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе.

-Лечение анемии у пациентов с немиелоидными опухолями, получающих химиотерапию (только п/к введение).

Повышенная чувствительность к эпоэтину тета или одному из компонентов препарата; беременность; период грудного вскармливания; истинная эритроцитарная аплазия (ИЭЦА); неконтролируемая артериальная гипертензия; недостаточность функции печени, серповидно-клеточная анемия, возраст старше 75 лет; анемия у пациентов со злокачественными опухолями, не получающих химиотерапию и лучевую терапию; анемия при концентрации гемоглобина (Нb) более 12 г/дл (7,45 ммоль/л) у пациентов со злокачественными опухолями, получающих химиотерапию и лучевую терапию; возраст младше 18 лет (опыт применения препарата отсутствует).

Информация об эффективности и безопасности при применении препарата Эпоратио при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Побочные эффекты классифицированы по частоте в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы:часто - тромбоз шунта (может произойти, главным образом, у пациентов, которые имеют склонность к гипотензии или при наличии осложнений артериовенозной фистулы: стеноз или аневризма); очень редко - тромбоцитоз, тромбоэмболические нарушения, ИЭЦА.

Со стороны иммунной системы:часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко - анафилактоидные реакции.

Со стороны центральной нервной системы:часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:часто - возникновение или усиление уже имеющейся артериальной гипертензии, гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головные боли, спутанность сознания, чувствительные и двигательные нарушения вплоть до тонико-клонических судорог).

Со стороны скелетно-мышечной и суставной ткани:часто - артралгия.

Прочие:часто - гриппоподобный синдром (особенно в начале терапии), симптомы которого обычно выражены слабо или умеренно и исчезают через несколько часов или дней, в т.ч. лихорадка, озноб, головная боль, боль в конечностях или костях, общее недомогание.

Для дозировок 1000 МЕ/0,5 мл, 2000 МЕ/0,5 мл, 3000 МЕ/0,5 мл, 4000 МЕ/0,5 мл, 5000 МЕ/0,5 мл

По 0,5 мл препарата в стеклянном градуированном шприце одноразового использования типа Луэр (стекло I типа по Евр. Фарм.) с уплотнителем поршня из хлорбутилового каучука и бромбутиловым резиновым колпачком в комплекте со стерильной иглой с адаптером Луэр (игла находится в пластиковом контейнере) или со стерильной иглой SurGuard2 с устройством безопасности иглы (игла находится в блистере).

1 шприц и 1 игла помещены в запаянный ПВХ/ПЭТ/ПЭ блистер.

По 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Контроль первого вскрытия обеспечивается двумя защитными наклейками на картонной пачке.

Для дозировок 10000 МЕ/мл, 20000 МЕ/мл, 30000 МЕ/мл

По 1 мл препарата в стеклянном градуированном шприце одноразового использования типа Луэр (стекло I типа по Евр. Фарм.) с уплотнителем поршня из хлорбутилового каучука и бромбутиловым резиновым колпачком в комплекте стерильной иглой с адаптером Луэр (игла находится в пластиковом контейнере) или со стерильной иглой SurGuard2 с устройством безопасности иглы (игла находится в блистере).

1 шприц и 1 игла помещены в запаянный ПВХ/ПЭТ/ПЭ блистер.

По 1, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Контроль первого вскрытия обеспечивается двумя защитными наклейками на картонной пачке.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять после истечения срока годности.