ЭСПА-НАЦ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов.

Обладает также некоторым противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Приводит к повышенному синтезу глютатиона, чем объясняется детоксикационное действие при отравлении парацетамолом.

Абсорбция после перорального введения высокая. Биологическая доступность низкая - около 10% в связи с наличием сильно выраженного эффекта "первого прохождения" через печень с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистина, цистина.

Максимальный уровень концентрации (С_mах) в плазме после перорального приема достигается примерно через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде с каловыми массами. Период полувыведения (Т_1/2) ацетилцистеина из плазмы составляет около 1 ч. При нарушении функции печени эта величина увеличивается до 8 ч.

Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Данные о проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

-острые и хронические бронхиты, обструктивный бронхит;

-трахеит, ларинготрахеит;

-пневмония;

-бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), бронхиолиты;

-муковисцидоз.

-Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

-кровохарканье, легочное кровотечение;

-дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);

-беременность;

-период лактации;

-детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 200 мг).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Данные по применению ацетилцистеина в периоды беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).

Со стороны дыхательной системы:

очень редко - развитие легочного кровотечения, как проявление реакции повышенной чувствительности.

Аллергические реакции:

редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивной бронхиальной системой при бронхиальной астме), кожная сыпь, зуд и крапивница, экзантема, ангионевртический отек;

очень редко - анафилактические реакции вплоть до развития анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

редко - стоматит, боли в животе, тошнота, рвота и диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны органов чувств:

нечасто - шум в ушах.

Прочие:

редко - головная боль, лихорадка, единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.