Эстекор - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 12,5 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенной кромкой ровные с двух сторон.

Таблетки 25 мг - круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета со скошенными краями с риской с одной стороны.

Таблетки 50 мг - круглые таблетки светло-оранжевого цвета с риской с одной стороны.

Атенолол - это рацемическая смесь двух оптических форм изомеров R(+) и S(-), соотношение которых в рацемическом Атенололе равно 1:1. S(-) Атенолол - хирально очищенная форма Атенолола.

S(-) Атенолол - кардиоселективный β₁-адреноблокатор. Действие S(-) Атенолола на эндокринную систему и метаболизм заключается в снижении активности ренин- ангиогензиновой системы и концентрации свободных жирных кислот в плазме крови. S(-) Атенолол высоко гидрофилен, в отличие от других β-адреноблокаторов, проявляющих липофильные свойства. Эго может являться причиной проявления низкой доли побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (ЦНС). Кроме того, селективный β-адреноблокатор S(-) Атенолол в меньшей степени вызывает пролонгацию действия инсулина, которая является причиной гипогликемии, в отличие от неселективных β -блокаторов.

S(-) Атенолол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и снижает сократимость миокарда, что позволяет снизить появление симптомов стенокардии.

Результаты клинических исследований показали, что только S(-) энантиомер способен блокировать β-рецептор, aR(+) энантиомер не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов. Отсюда следует, что доза S(-) Атенолола (25 мг) снижается в два раза в сравнении с рацемическим Атенололом (50 мг).

Сравнительное исследование рацемического Атенолола, S(-) Атенолола и R(+) Атенолола показало, что рацемический Атенолол и S(-) Атенолол в одинаковой степени снижают систолическое и диастолическое артерильное давление (АД) и ЧСС, в то время как R(+) Атенолол не вносил каких либо изменений в эти параметры.

Гемодинамический эффект рацемического Атенолола (100 мг) аналогичен по интенсивности S(-) Атенололу в дозе меньшей в два раза (50 мг), в то время как R-изомер не вызывает каких-либо изменений показателей при дозировке 50 мг.

Сродство S(-) Атенолола к β₁-адренорецепторам явно выше, чем у R(+) Атенолола. Также было доказано, что только S(-) Атенолол отвечает за отрицательный хроно- и инотропный эффекты, а R-изомер не влияет на эти параметры.

S(-) Атенолол хорошо абсорбируется после приема внутрь, метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Поскольку препарат гидрофилен, то при приеме внутрь абсорбция неполная, но быстрая. Значение максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) - 781,81 мг/мл, которая достигает своего значения через 3 часа (ТС_mах). Площадь под кривой AUC_0-t- 4513,88 нг*ч/мл. Значение площади под кривой AUC_0-∞ - 5243,86 нг*ч/мл. Период полувыведения (Т_1/2) - 4,02 ч.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала), нарушения сердечного ритма.

Повышенная чувствительность к S(-) Атенололу или рацемическому атенололу, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд/мин), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая сердечная недостаточность (СН) или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), различные нарушения периферического артериального кровообращения, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), беременность и период лактации.

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); ХСН (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Со стороны нервной системы: астения, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), миастения, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AVблокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, обратимая алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Частота побочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 14 таблеток в стрипы из алюминиевой фольги.

По 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.